MIORELAKSANTI(grško mys, moja mišica + latinsko relaxare oslabiti, omehčati; sin. mišični relaksanti) - zdravila, ki zmanjšajo tonus skeletnih mišic in v zvezi s tem povzročijo zmanjšanje motorične aktivnosti do popolne nepremičnosti.

Razlikovati M. osrednje in periferne vrste delovanja.

K M. periferno delovanje nosijo kurariformne snovi (glej), ki povzročajo sprostitev skeletnih mišic zaradi blokade živčno-mišičnega prenosa (glej sinapse). V skladu z naravo učinka na živčno-mišični prenos so med zdravili te skupine snovi depolarizirajoče (ditilin itd.), Nedepolarizirajoče (tubokurarin diplacin, kvalidil itd.) In mešane (dioksonij itd.) Vrste. delovanja se razlikujejo. Poleg tega lahko M. perifernega delovanja pripišemo farmakološko aktivne spojine, ki imajo neposreden zaviralni učinek na tonus in kontraktilnost skeletnih mišic z zmanjšanjem sproščanja ionov Ca 2+ iz sarkoplazemskega retikuluma mišičnega tkiva. Za razliko od zdravil, podobnih kurareju, takšne spojine zavirajo neposredno razdražljivost skeletnih mišic in ne vplivajo na živčno-mišični prenos. Tako lahko te snovi štejemo za periferne M. neposrednega miotropnega delovanja.

V to skupino spada dantrolen (Dantrolene; 1-[(5-arilfurfuriliden) amino]-hidantoin), ki se uporablja v medu. praksa pog. prir. v obliki natrijeve soli (Dantrolene sodium; syn. Dantrium). Skupaj z mišično relaksacijo ima dantrolen nek-roj depresivni učinek na c. n. z. Vendar pa za razliko od M. osrednjega tipa delovanja ne vpliva na osrednje mehanizme regulacije mišičnega tonusa (glej). Občutljivost različnih skupin skeletnih mišic na dantrolen ni enaka (mišice udov so bolj občutljive na njegovo delovanje kot dihalne mišice). Zdravilo se zadovoljivo absorbira z različnimi načini dajanja, vključno z želodcem. pot, se počasi presnavlja v jetrih in se izloča skozi ledvice predvsem v obliki neaktivnih metabolitov in delno v nespremenjeni obliki. Njegova razpolovna doba iz telesa je pribl. 9 ura

K M. osrednje delovanje se imenujejo mianezinu (mefenezinu podobne) snovi so po svojih lastnostih in mehanizmu mišično-relaksacijskega delovanja blizu mianezinu (mefenezinu), prvemu zdravilu te skupine, ki je bilo vneseno v med. praksa. Po kem. Strukturo osrednjega delovanja M. lahko razdelimo v naslednje skupine: 1) derivati ​​propandiola - mianezin, meprotan (glej), izoprotan (glej) itd.; 2) derivati ​​oksazolidina - metaksolon, klorzoaksazon; 3) benzodiazepini - diazepam (glej), klordiazepoksid (glej) itd.; 4) pripravki različnih kem. strukture - orfenadrin itd. Lastnosti M. osrednjega delovanja ima tudi midokalm.

V poskusu M. centralnega delovanja zmanjšajo spontano motorično aktivnost živali in zmanjšajo mišični tonus. V zelo velikih odmerkih povzročijo mlahavo paralizo skeletnih mišic in apnejo zaradi sprostitve dihalnih mišic. V subparalitičnih odmerkih M. osrednjega delovanja odpravlja pojave decerebrirane togosti in hiperrefleksije pri živalih, oslabi konvulzije, ki jih povzroča strihnin in električni tok. Poleg tega ima večina M. osrednjega delovanja sedative in nekatere pripravke (npr. benzodiazepini, meprotan) pomirjevalne lastnosti in sposobnost povečanja delovanja uspaval in analgetikov.

Za razliko od M. perifernega delovanja, centralni M., tudi v subletalnih odmerkih, praktično ne vpliva na nevromuskularni prenos ali neposredno razdražljivost skeletnih mišic. Mehanizem mišično-relaksacijskega delovanja zdravil v tej skupini je posledica njihovega zaviralnega učinka na sinaptični prenos vzbujanja v c. n. z. Splošna lastnost centralnega M. je sposobnost zatiranja aktivnosti interkalarnih nevronov polisinaptičnih refleksnih poti hrbtenjače in nekaterih zgornjih delov c. n. z. V zvezi s tem M. osrednjega delovanja aktivno zavira polisinaptične reflekse in ne vpliva bistveno na monosinaptične reflekse. Določen pomen v mehanizmu delovanja centralnega M. ima tudi zatiranje descendentnih inhibitornih in pospeševalnih vplivov številnih suprasegmentnih struktur (retikularna formacija, subkortikalna jedra) na motorične centre hrbtenjače.

M. se uporablja na različnih področjih med. prakse za zmanjšanje tonusa skeletnih mišic. Hkrati se izbira zdravil za določen namen izvaja ob upoštevanju širine njihovega mioparalitičnega delovanja. Tako se velika večina kurare podobnih snovi depolarizirajočega, nedepolarizirajočega in mešanega delovanja, ki imajo majhno širino mioparalitičnega delovanja, uporablja za popolno mišično relaksacijo pogl. prir. v anesteziologiji, pa tudi pri zdravljenju tetanusa in za preprečevanje travmatskih zapletov med elektrokonvulzivno terapijo.

Centralni M., dantrolen in kurare podobna zdravila med terciarnimi amini - meliktin (glej) itd. - Imajo širok spekter mioparalitičnega delovanja, kar jim omogoča, da se uporabljajo za zmanjšanje mišičnega tonusa brez zaviranja ali izklopa spontanega dihanja. Takšna zdravila se uporabljajo za bolezni, ki jih spremlja patol, povečan tonus skeletnih mišic. V nevrološki praksi se na primer uporabljajo pri spastičnih stanjih različnega izvora (cerebralna in spinalna paraliza, Littlejeva bolezen, spastični tortikolis itd.). M. centralno delovanje se uporablja tudi za mišične kontrakture travmatičnega ali vnetnega (npr. revmatične bolezni) izvora. Uporaba zdravil te skupine s to patologijo prispeva ne le k zmanjšanju bolečine v mišicah prizadetega območja (zaradi zmanjšanja mišičnega tonusa), temveč tudi omogoča učinkovitejšo rehabilitacijo bolnikov, saj se odpravijo kontrakture. olajša zdravljenje. Športna vzgoja. V anesteziologiji se M. praksa osrednjega delovanja in dantrolen uporabljata relativno manj pogosto kot kurare podobnih snovi in ​​se uporabljata za druge indikacije.

Stranski učinek M. osrednjega delovanja in dantrolena kaže hl. prir. šibkost, zaspanost, omotica, dispeptične motnje. Možne alergijske reakcije. Navedeni pripravki se med delom ne smejo predpisovati osebam, katerih poklic zahteva natančne in hitre duševne in motorične reakcije (vozniki itd.).

Uporaba mišičnih relaksantov v anesteziologiji

V anesteziologiji se za doseganje globoke mišične relaksacije med operativnimi posegi, nekaterimi diagnostičnimi posegi in mehansko ventilacijo uporabljajo zdravila iz skupine kurariformnih snovi. Glede na pričakovano trajanje kirurškega posega ali diagnostičnega postopka se izbira posameznih kurare podobnih zdravil ob upoštevanju trajanja njihovega delovanja. Torej, za kratkotrajno (v nekaj minutah) mišično relaksacijo (z intubacijo sapnika, zmanjšanje dislokacij, repozicijo kostnih fragmentov, kratkotrajne operacije in diagnostične postopke) je priporočljivo uporabiti kratkodelujoča zdravila, podobna kurareju, na primer ditilin (glej), tubokurarin (glej), anatruksonij (glej), pavulon itd.; pripravki z dolgotrajnim delovanjem uporabljajo hl. prir. vzdrževati dolgotrajno mišično relaksacijo pri operacijah v anesteziji z nadzorovanim dihanjem, z umetno ventilacijo pljuč, kompleksnimi in dolgotrajnimi diagnostičnimi postopki. Ditilin za doseganje dolgotrajne mišične sprostitve se lahko uporablja le, če se daje frakcijsko ali s kapalno infuzijo. S pomočjo kurare podobnih zdravil je mogoče povzročiti popolno ali delno blokado živčno-mišičnega prenosa. Popolna blokada se uporablja med dolgotrajnimi operacijami, ki zahtevajo globoko sprostitev mišic in se praviloma izvajajo v pogojih endotrahealne splošne anestezije (glejte Inhalacijska anestezija).

V primerih, ko popolna mišična sprostitev ni potrebna. vendar med operacijo bo morda potrebno sprostiti mišice določenega dela telesa (trebuh, okončine), delno blokado skeletnih mišic izvedemo z uvedbo majhnih odmerkov kurare podobnih zdravil. Najbolj primerna za ta namen so zdravila nedepolarizirajočega delovanja.

V zvezi z ohranjanjem spontanega dihanja se lahko kirurški posegi v tem primeru izvajajo pod masko anestezije, ob skrbnem spremljanju stanja izmenjave plinov in pripravljenosti za kompenzacijo kršitev pomožnega ali umetnega prezračevanja pljuč (glej Umetno dihanje) . Tehnika izvajanja popolne mišične relaksacije med anestezijo, ki se izvaja s posebnimi maskami (glej masko za anestezijo) brez intubacije sapnika, ni bila razširjena.

Pri kombinirani uporabi zdravil, podobnih kurareju, je treba upoštevati, da uvedba običajnega odmerka nedepolarizirajočih snovi (npr. Tubokurarina) po ponavljajočih se injekcijah ditilina povzroči globlji in dolgotrajnejši živčno-mišični blok kot v normalnih pogojih. Ponavljajoče se dajanje ditilina po uporabi nedepolarizirajočih zdravil v normalnih odmerkih po kratkotrajnem antagonizmu povzroči poglabljanje živčno-mišičnega bloka tekmovalnega tipa in zakasnitev obdobja okrevanja mišičnega tonusa in dihanja. Za oceno narave nevromuskularne blokade, ki jo povzročajo zdravila, podobna kurareju, je mogoče uporabiti metodo elektromiografije (glej). Elektromiografsko je za nedepolarizirajoč živčnomišični blok značilno postopno zmanjševanje amplitude mišičnega akcijskega potenciala brez predhodnega olajšanja živčnomišičnega prenosa in mišičnih fascikulacij, izrazit pesimum v pogostosti draženja in pojav posttetaničnega olajšanja. Za depolarizirajoči (bifazni) živčnomišični blok je značilno prehodno olajšanje živčnomišičnega prenosa, ki ga spremljajo mišične fascikulacije, in hiter kasnejši razvoj živčnomišičnega bloka. V prvi fazi je amplituda posameznega mišičnega akcijskega potenciala zmanjšana, tetanus je stabilen, odsoten je fenomen posttetanične olajšave. V drugi fazi se pokaže bolj ali manj izrazit pesimum v pogostosti draženja in pojav posttetanične olajšave živčnomišičnega prenosa. Elektromiografski znaki druge faze so opaženi že pri prvi injekciji ditilina in dioksonija, s povečanjem števila injekcij pa se resnost in stabilnost teh znakov povečata.

Posebna težava je uporaba kurare podobnih zdravil pri miasteniji. Bolniki z miastenijo gravis (glej) so zelo občutljivi na zdravila depolarizirajočega tipa. Uvedba standardnega odmerka ditilina vodi do razvoja dvofaznega živčno-mišičnega bloka z izrazitimi znaki druge faze, zato lahko ponavljajoče se injiciranje zdravila povzroči pretirano dolgotrajno in globoko mišično relaksacijo, oslabljeno okrevanje dihanja in mišični tonus . Pri kirurškem zdravljenju miastenije gravis je postala razširjena metoda avtokurarizacije, ki vključuje zmanjšanje odmerka ali ukinitev antiholinesteraznih zdravil pred operacijo, uporabo minimalnega odmerka ditilina med intubacijo in hiperventilacijo med operacijo, s čimer se izognemo ponavljajočim se injekcijam tega zdravila ali ga omeji na najmanjše odmerke.

Absolutnih kontraindikacij za uporabo zdravil, podobnih kurareju, ni, vendar so lahko pri nekaterih boleznih posamezna zdravila te skupine kontraindicirana. Zato je zelo pomembna racionalna in razumna izbira zdravil, podobnih kurareju, ob upoštevanju narave osnovne in spremljajočih bolezni. Torej, pri bolnikih z ledvično insuficienco, okvarjenim ravnovesjem vode in elektrolitov, acidozo, hipoproteinemijo, obstaja povečana občutljivost na M. iz skupine kurare podobnih snovi nedepolarizirajočega tipa delovanja (tubokurarin itd.), Kot kot tudi na kurare podobna zdravila mešanega tipa delovanja (dioksonija itd.) zaradi motene porazdelitve in izločanja teh zdravil. Pogost razlog za nenavadno dolgotrajno delovanje ditilina je zmanjšanje aktivnosti psevdoholinesteraze, encima, ki hidrolizira to zdravilo (z genetskimi okvarami encima, boleznimi jeter, malignimi novotvorbami, kronami, gnojnimi procesi, krvavitvami, izčrpanostjo). Neželeno je uporabljati ditilin med operacijami na očeh in pri bolnikih s povečanim intrakranialnim tlakom zaradi njegove sposobnosti povečanja intraokularnega in intrakranialnega tlaka. Uporaba ditilina je nevarna tudi pri ljudeh z obsežnimi opeklinami, paraplegijo in dolgotrajno imobilizacijo.

Zapleti pri uporabi zdravil, podobnih kurareju, so v veliki meri posledica neracionalne izbire zdravil za določenega bolnika, pa tudi uporabe zdravil brez upoštevanja narave njihove interakcije med seboj in z zdravili iz drugih skupin zdravil. . Najpogostejši zaplet pri uporabi kurareju podobnih zdravil v anesteziologiji je podaljšana apneja - nenavadno dolgotrajna depresija dihanja in mišičnega tonusa po uporabi povprečnega odmerka zdravila. Po uvedbi zdravil tekmovalnega tipa in dioksonije se lahko razvije dolgotrajna apneja pri bolnikih z ledvično odpovedjo, acidozo, motnjami ravnovesja vode in elektrolitov, hipovolemijo in kot posledica potencirajočega učinka nekaterih zdravil (splošnih in lokalnih anestetiki, ganglioblokatorji, kinidin, difenin, beta-adrenoblokatorji). K razvoju dolgotrajne apneje med spanjem lahko prispevajo tudi ponavljajoče se injekcije ditilina pred uvedbo tubokurarina. Mioparalitični učinek ditilina očitno potencirajo antiholinesterazna sredstva, propanidid, klorpromazin, citostatiki (ciklofosfamid, sarkolizin) in trasilol. Poleg tega sta hiperkapnija (glej) in respiratorna acidoza (glej) lahko vzrok za zapoznelo okrevanje dihanja in mišičnega tonusa po uporabi ditilina. Za dekurarizacijo se široko uporabljajo antiholinesterazna sredstva (prozerin, galantamin itd.), Ki blokirajo holinesterazo in s tem prispevajo k kopičenju acetilholina v nevromuskularnih sinapsah, kar vodi k olajšanju nevromuskularnega prenosa, normalizaciji dihanja in mišičnega tonusa. Možna je tudi uporaba sredstev, ki povečajo sintezo in sproščanje acetilholina v nevromuskularnih sinapsah (jermin, pimadin in manj učinkovit hidrokortizon, kalcijev pantotenat).

Strašen, čeprav razmeroma redek zaplet, povezan z uporabo kurareju podobnih snovi, je rekurarizacija. Rekurarizacija se razume kot poglabljanje preostale mišične relaksacije do apneje ali hude depresije dihanja, ki se praviloma razvije v prvih dveh urah po operaciji pod vplivom številnih dejavnikov, ki motijo ​​distribucijo, presnovo in izločanje zdravil. . Ti dejavniki vključujejo respiratorno in presnovno acidozo, motnje ravnovesja vode in elektrolitov, hipovolemijo, arterijsko hipotenzijo, izpostavljenost nekaterim zdravilom (antibiotiki iz skupine aminoglikozidov, kinidin, trasilol, ciklofosfamid), neustrezna dekuracija z antiholinesteraznimi sredstvi ob koncu operacije. .

Po dajanju ditilina in v manjši meri dioksonija se opazne količine kalija sprostijo iz skeletnih mišic v zunajcelično tekočino, kar povzroči pogosto prehodno bradikardijo, redkeje atrioventrikularni blok in zelo redko asistolijo (opisana sta zadnja dva zapleta). šele po uporabi ditilina).

Tubokurarin in kvalidil imata sposobnost sproščanja histamina, zato pride do prehodne tahikardije, ki običajno ne zahteva posebne obravnave. Redki zapleti, povezani z uporabo tubokurarina in drugih kurareju podobnih substanc nedepolarizirajočega delovanja, vključujejo t.i. curarizacija, odporna na proserin. Običajno je razlog za neučinkovitost antiholinesteraznih sredstev, ki se uporabljajo za dekurarizacijo, njihova uporaba v ozadju zelo globoke blokade nevromuskularnega prenosa ali v ozadju metabolične acidoze. Opisani so primeri kurarizacije, odporne na proserin, po uporabi povprečnega odmerka tubokurarina v ozadju ponavljajočega se predhodnega dajanja ditilina.

Zdravljenje zapletov: zagotovitev ustreznega umetnega prezračevanja pljuč do ponovne vzpostavitve normalnega mišičnega tonusa in odprave vzroka zapleta.

V anesteziologiji se M. uporablja tudi za druge indikacije. Torej, M. osrednjega delovanja, ki imajo izrazit pomirjevalni učinek, na primer diazepam, meprotan, se lahko uporabljajo kot sredstvo za premedikacijo pred anestezijo (glej). Mydocalm se uporablja med elektroanestezijo (glejte). Diazepam v kombinaciji z narkotičnim analgetikom fentanilom uporabljamo za namene t.i. ataralgezija (uravnotežena anestezija) med nekaterimi kirurškimi posegi. Poleg tega se M. osrednjega delovanja včasih uporablja za zatiranje mišičnega tresenja in zmanjšanje proizvodnje toplote pri hipertermičnem sindromu (glej). Dantrolen ima tudi sposobnost, da ustavi manifestacije tega sindroma, ki se včasih pojavi po uporabi inhalacijskih anestetikov (npr. Halotana) in ditilina.

Bibliografija: Kharkevich D. A. Farmakologija kurare podobnih zdravil, M., 1969; Farmakološke osnove terapevtike, ur. avtor L. S. Goodman a. A. Gilman, str. 239, N. Y. a. o., 1975; Fiziološka farmakologija, ed. avtor W. S. Root a. F. G. Hoffmann, v. 2, str. 2, N. Y.-L., 1965; PinderR.M. a. o. Natrijev dantrolen, pregled njegovih farmakoloških lastnosti in terapevtske učinkovitosti pri spastičnosti, Zdravila, v. 13, str. 3, 1977.

V. K. Muratov; V. Yu. Sloventantor, Ya. M. Khmelevsky (anest).

Ta zdravila so praktično nepogrešljiv element kombinirane anestezije. Z njihovo pomočjo se sprostitev mišic ne doseže z nevarnim povečanjem koncentracije inhalacijskih anestetikov, temveč s prekinitvijo impulza iz živca v mišico. Obstajajo 4 vrste mišičnih relaksantov: depolarizirajoči, tekmovalni, mešani in centralni. Zadnji dve vrsti se v kliniki zelo redko uporabljata.

Depolarizirajoči mišični relaksanti (ditilin, listenon) povzročajo trajno depolarizacijo končne plošče nevromuskularne sinapse. Kot rezultat, po kratkotrajnem vzbujanju (fibrilacija) pride do popolne sprostitve progastih mišic v 3-5 minutah. V splošni anesteziji se trajanje delovanja depolarizirajočih mišičnih relaksantov podaljša..

Mehanizem delovanja konkurenčnih mišičnih relaksantov (tubarin, arduan, norkuron) je bistveno drugačen. Temelji na njihovi sposobnosti, da preprečijo interakcijo acetilholina z živčno-mišičnimi spojnimi receptorji. Posledično postane depolarizacija končne plošče sinapse nemogoča in pride do vztrajne sprostitve skeletnih mišic, ki traja 40-60 minut.

Z zagotavljanjem mišične relaksante mišični relaksanti omogočajo bolj površinsko anestezijo, mehansko ventilacijo med operacijo, ki ustvarja najboljše pogoje za kirurga za izvajanje najzahtevnejših kirurških posegov..

Dodatna zdravila. Med anestezijo in operacijo postane potrebna uporaba metod, ki vam omogočajo aktivno vplivanje na nekatere telesne funkcije. Tako lahko nadzorovana hipotenzija, dosežena z uvedbo kratkodelujočih ganglijskih blokatorjev (arfonad, higronij), zniža sistemski krvni tlak, zmanjša izgubo krvi iz kirurške rane in izboljša mikrocirkulacijo. Enak učinek ima inhalacijski anestetik halotan.

Z infuzijsko terapijo je mogoče glede na indikacije spreminjati volumen plazme v obtoku, vplivati ​​na raven osmotskega in onkotskega tlaka, spreminjati koncentracijo elektrolitov v krvni plazmi in vplivati ​​na reologijo krvi..

IVL ne prevzame samo funkcije aparata za zunanje dihanje. Izboljša izmenjavo plinov s povečanjem funkcionalne zmogljivosti pljuč, zmanjša porabo energije za dihanje. S spreminjanjem parametrov ventilacije je mogoče aktivno vplivati ​​na pCO 2, CBS, vaskularni tonus in posledično na prekrvavitev tkiv.

Kombinacija zdravil za anestezijo: pomirjevala, nevroleptiki, analgetiki, anestetiki, mišični relaksanti - in zdravila in metode, ki aktivno vplivajo na funkcije organov in sistemov telesa, in definira koncept - sodobna kombinirana anestezija.

Kombinacij je veliko. Hkrati je priporočljivo uporabljati "standardne", preizkušene kombinacije zdravil za anestezijo, ki opredeljujejo pojma "vrsta anestezije" in "metoda anestezije".

Obstaja kombinirana inhalacijska splošna anestezija, osnovna anestezija, nevroleptanalgezija, ataralgezija, centralna analgezija. Kombinirana anestezija je osnova metod, kot sta nadzorovana hipotenzija (hipertenzija) in umetna hipotermija (hipertermija).

2240 0

Mišični relaksanti - tubokurarin, diplacin, paramion, fluksedil, ditilin, prokuran in drugi - blokirajo prenos živčnih impulzov iz motoričnega živca v progasto mišico, kar povzroči sprostitev skeletnih mišic, vključno z dihalnimi, do apneje. Skeletne mišice, odvisno od odmerka in individualnih značilnosti ranjenca, se sprostijo v določenem zaporedju.

Najprej so paralizirane mišice vratu in okončin, nato trebušne, reberne in na koncu trebušna prepona. Vendar pa lahko pri nekaterih ljudeh že z majhnim odmerkom relaksansa takoj pride do sprostitve celotne muskulature. Poleg tega sprostitev mišic okončin in trebušne stiskalnice ob ohranjanju spontanega dihanja sploh ne pomeni, da so dihalne mišice ostale zunaj delovanja relaksanta. Njihova funkcija neizogibno trpi, kar vodi do motenj izmenjave plinov.

Zato mišičnih relaksantov ni mogoče uporabiti brez pomoči ali nadzora dihanja.

Z zadostno izmenjavo plinov ta zdravila, ki paralizirajo skeletne mišice, nimajo negativnega učinka na funkcije drugih organov in sistemov.

Vsi mišični relaksanti so na voljo v obliki ampuliranih praškov ali vodnih raztopin, ki dolgo časa ohranjajo aktivnost; aplicirajo se intravensko. Samo ditilin v raztopini izgubi aktivnost, zato se za dolgotrajno shranjevanje proizvaja v obliki amuliranega praška 0,1; 0,25; 0,5; 1,0, ki ga pred uporabo raztopimo v sterilni destilirani vodi ali fiziološki raztopini.

Za sprostitev mišic okončin in trebuha zadostuje 100 mg diplacina, 6-8 mg paramiona, 2-3 mg prokurana, 20-25 mg ditilina. Hkrati se prezračevanje pljuč zmanjša za 40-50%, kar zahteva pomožno dihanje. Pri izvajanju slednjega se anesteziolog poskuša ujemati z naravnim dihanjem anesteziranega, pri čemer povečuje volumen vdiha s stiskanjem vrečke anestezijskega aparata.

Vendar je asistirano dihanje manj učinkovito kot umetno dihanje. Zato je treba, če je mogoče, uporabiti umetno prezračevanje pljuč, za kar dajemo dinlacip v odmerku 360-380 mg in paramion v odmerku 14-16 mg.

Delovanje teh zdravil v navedenih odmerkih traja 40-50 minut. Če je potrebno podaljšati mišično relaksacijo, se ponavljajoči se odmerki diplacina in paramiona zmanjšajo za polovico in trikrat. Najbolj ustreza vojaškim terenskim razmeram ditilin. Uporablja se za podaljšano mišično sprostitev v obliki delnih injekcij 100-200 mg.

Popolna sprostitev mišic po uvedbi ditilina se pojavi v 30-40 sekundah in traja 7-15 minut. Odmerek prokurana je 6-8 mg, apneja pa traja 20-25 minut.

Delovanje relaksantov po anesteziji se lahko šteje za popolnoma ustavljeno, potem ko lahko bolnik na zahtevo zdravnika poljubno spremeni frekvenco in globino dihanja, se rokuje in dvigne glavo. Če po anesteziji z mišičnimi relaksanti bolnik ostane hipopnoičen, je treba v ozadju umetnega dihanja opraviti tako imenovano dekurarizacijo.

Da bi to naredili, intravensko dajemo 0,5-1,0 mg atropina, po pojavu tahikardije pa intravensko injiciramo tudi 1,5-2,5 mg prozerina, vendar zelo počasi (3,0-5,0 ml 0,05% raztopine) . Z izrazitim upočasnitvijo pulza in obilnim slinjenjem se hitro ponovi intravenska injekcija atropina v polovičnem odmerku.

Opisana dekurarizacija je učinkovita tako po uporabi antidepolarizirajočih relaksantov - diplacina in paramiona, kot pri hipopneji po anesteziji z nrokuranom in ditilinom. Prozerin v ozadju delovanja atropina učinkovito odpravlja hipopnejo, ki jo povzroča "dvojni blok" ali "druga faza" delovanja prokurana in ditilina.

Mišični relaksanti, ki povzročajo sprostitev mišic, olajšajo delo kirurga, ustvarijo pogoje za manj travmatičen kirurški poseg. Oslabijo refleksne reakcije, ki potekajo po somatskih poteh, in povzročijo šibko inhibicijo v ganglijih avtonomnega živčnega sistema, kar poveča odpornost operirane osebe na šok. Anestezijo lahko izvajamo na površinski (najbolj varni) ravni.

Mišični relaksanti pri ranjencih na stopnjah medicinske evakuacije z obveznim asistiranim ali umetnim dihanjem se lahko uporabljajo v naslednjih primerih:
1) olajšati intubacijo po indukcijski anesteziji z natrijevim tiopentalom, heksenalom, halotanom, etrom, dušikovim oksidom;

2) da bi zagotovili najbolj popolno površinsko anestezijo z nizko porabo glavne narkotične snovi in ​​povečali odpornost operirane osebe na šok;

3) za sprostitev mišic med endotrahealno anestezijo med operacijami: a) na organih trebušne in prsne votline, b) na okončinah za olajšanje repozicije kostnih fragmentov in zmanjšanje dislokacij;

4) izključiti naravno dihanje, če je potrebno uporabiti umetno prezračevanje pljuč kot metodo zdravljenja respiratorne odpovedi in terminalnih stanj.

A.N. Berkutov

Vsi mišični relaksanti spadajo v skupino kurare podobnih zdravil, ki delujejo predvsem v predelu končičev motoričnih živcev. Imajo sposobnost sprostitve mišic progastih mišic telesa, zmanjšajo mišični tonus, hkrati pa zmanjšajo gibanje telesa kot celote. Včasih lahko to privede do dejstva, da postane popolnoma imobiliziran. Na primer, južnoameriški Indijanci so uporabljali sok rastlin, ki vsebujejo strihnin, kot strup za puščice za imobilizacijo živali.

Prej so se mišični relaksanti pogosto uporabljali le v anesteziologiji za lajšanje mišičnih krčev med kirurškimi posegi. Do danes se je obseg teh zdravil v sodobni medicini in kozmetologiji znatno povečal.

Mišični relaksanti so razdeljeni v dve skupini:

Uporaba centralnih mišičnih relaksantov

Glede na njihove kemične lastnosti so značilne naslednje razvrstitve:

• končne spojine glicerola (prenderol);
• sestavine benzimidazola (flexin);
• kombinacija mešanih komponent (baklofen in drugi).

Mišični relaksanti imajo funkcijo blokiranja polisinaptičnih impulzov z zmanjšanjem aktivnosti spinalnih vstavnih nevronov. Hkrati je njihov vpliv na monosinaptične reflekse zmanjšan na minimum. Imajo pa osrednji sproščujoč učinek in so namenjeni lajšanju spazmodičnih reakcij, prav tako pa lahko na različne načine vplivajo na telo. Zaradi tega se takšna zdravila pogosto uporabljajo v sodobni medicini. Uporabljajo se v naslednjih panogah:

1. Nevrologija (v primerih bolezni, za katere je značilno povečanje mišičnega tonusa, pa tudi pri boleznih, ki jih spremlja kršitev funkcionalnosti motorične aktivnosti telesa).
2. Kirurgija (ko je potrebno sprostiti trebušne mišice, pri izvajanju kompleksne strojne analize nekaterih bolezni, pa tudi pri izvajanju elektrokonvulzivnega zdravljenja).
3. Anesteziologija (ko je naravno dihanje izklopljeno, pa tudi za preventivne namene po travmatičnih zapletih).

Uporaba perifernih mišičnih relaksantov

Danes obstajajo takšne vrste:

• Zdravila nedepolarizirajočega delovanja (arduan, diplacin);
• depolarizacijska sredstva (ditilin);
• mešano delovanje (diksonija).

Vse te vrste na svoj način vplivajo na mišično-skeletne holinergične receptorje, zato se njihova uporaba izvaja za zagotovitev lokalne sprostitve mišičnih tkiv. Njihova uporaba pri intubaciji sapnika močno olajša takšne manipulacije.

Mišični relaksanti niso zdravila, ne zdravijo, uporabljajo jih anesteziologi le ob prisotnosti anestezije in dihalne opreme.

Pred relaksanti so nujno dani pomirjevala in po možnosti analgetiki, saj mora biti bolnikova zavest izklopljena. Če je človek pri zavesti, potem bo doživel velik stres, saj ne bo mogel sam dihati in bo to razumel, doživel velik strah in grozo. To stanje lahko bolnika celo pripelje do razvoja miokardnega infarkta!

Posledice in stranski učinki

Imajo precej velik učinek na živčni sistem. Zaradi tega lahko povzročijo naslednje značilne simptome:

• šibkost, apatija;
• zaspanost;
• omotica in hudi glavoboli;
• mikropoškodbe mišic;
• konvulzije;
• slabost in bruhanje.

Kontraindikacije za uporabo določenega zdravila določi anesteziolog med operacijo, anestezijo in v pooperativnem obdobju.

Ta projekt sem ustvaril, da vam v preprostem jeziku povem o anesteziji in anesteziji. Če ste prejeli odgovor na svoje vprašanje in je bilo spletno mesto koristno za vas, ga bom z veseljem podprl, pomagalo bo pri nadaljnjem razvoju projekta in nadomestilo stroške njegovega vzdrževanja.

1. Zagotavljanje pogojev za intubacijo sapnika.

2. Zagotavljanje mišične relaksacije med kirurškimi posegi za ustvarjanje optimalnih delovnih pogojev za kirurško ekipo brez prevelikih odmerkov zdravil za splošno anestezijo, kot tudi potrebe po mišični relaksaciji med nekaterimi diagnostičnimi postopki, ki se izvajajo v splošni anesteziji (na primer bronhoskopija).

3. Zatiranje spontanega dihanja z namenom mehanske ventilacije.

4. Odprava konvulzivnega sindroma v primeru neučinkovitosti antikonvulzivov.

5. Blokada zaščitnih reakcij na mraz v obliki mišičnega tresenja in hipertoničnosti mišic med umetno hipotermijo.

6. Sprostitev mišic pri repoziciji kostnih fragmentov in zmanjšanje izpahov v sklepih, kjer so močne mišične mase.

Značilnosti glavnih zdravil, metode njihove uporabe

Edini trenutno uporabljeni predstavnik depolarizirajočih mišičnih relaksantov je sukcinilholin (ditilin, Listenon).

Glavni lastnosti, ki določata njegovo priljubljenost kljub številnim stranskim učinkom, sta zelo hiter začetek delovanja (od 30 do 60 sekund) in kratkotrajnost (manj kot 10 minut). Zdravilo se daje v odmerku 1-1,5 mg / kg. Vendar je treba opozoriti, da če se uporablja precurarization, se intubacijski odmerek sukcinilholina poveča za 1,5-krat.

Sukcinilholin se hitro razgradi s psevdoholinesterazo v plazmi. Po odmerku 1 mg / kg je trajanje delovanja 6-8 minut. Včasih se uporablja tudi za vzdrževanje sprostitve z infuzijo s hitrostjo od 20 do 110 mcg / kg / min (povprečno - 60 mcg / kg / min), zlasti za kratkotrajne manipulacije (npr. Bronhoskopija) in operacije.

Glede na veliko število in resnost neželenih učinkov, ki pogosto zanikajo pozitivne lastnosti sukcinilholina, se trenutno indikacije za njegovo uporabo vse bolj zožujejo. Menijo, da je depolarizirajoče relaksante smiselno uporabljati le ob pričakovani težki intubaciji (za hitro vzpostavitev mišičnega tonusa in prehod pacienta na spontano dihanje v primeru odpovedi – čeprav je tudi ta določba sporna, številni avtorji menijo, da v tem stanje, je treba uporabo mišičnih relaksantov popolnoma opustiti) ali z velikim tveganjem regurgitacije in aspiracije ("poln" želodec), da bi najhitreje opravili intubacijo sapnika in prenesli bolnika na mehansko prezračevanje, nizka usposobljenost anesteziologa (v smislu intubacije sapnika) je treba dodati k indikacijam za uporabo ditilina.

Izločanje zdravila poteka zaradi njegovega uničenja s psevdoholinesterazo (butirilholinesterazo) krvne plazme v holin in sukcinilmonoholin, čemur sledi nadaljnja hidroliza slednjega v jantarno kislino in holin.

Presnova zdravila je motena s hipotermijo (upočasnitev hidrolize) in pri nizkih koncentracijah ali dedno okvaro psevdoholinesteraze. Nedepolarizirajoči relaksanti imajo antagonističen učinek na sukcinilholin. Torej vas tudi prekuraizacija (kot je navedeno zgoraj) prisili, da povečate odmerek sukcinilholina za 50-100%. Izjema je pankuronij. Povečuje delovanje sukcinilholina z zaviranjem aktivnosti psevdoholinesteraze.

Iz precej velikega seznama nedepolarizirajočih relaksantov bomo upoštevali le najpogosteje uporabljene. In začeli bomo z idejo o idealnem mišičnem relaksantu.

Lastnosti "idealnega" mišičnega relaksanta (diapozitiv):

visoka aktivnost;

konkurenčni mehanizem delovanja;

selektivnost delovanja na n-holinergične receptorje skeletnih mišic;

hiter začetek delovanja;

kratkotrajna blokada nevromuskularnega prenosa (z enkratno injekcijo, ne več kot 15 minut);

pomanjkanje potenciranosti ali kumulacije pri večkratnem dajanju;

brez stranskih učinkov;

nizka toksičnost;

pomanjkanje fiziološke in toksične aktivnosti metabolitov in njihovo hitro izločanje iz telesa;

prisotnost učinkovitih antagonistov;

stabilnost skladiščenja;

donosnost za industrijsko proizvodnjo.

Tabela 4

Sodobni mišični relaksanti (1)

Tabela 5

Sodobni mišični relaksanti (2)

Po literaturi so danes v svetu najpogosteje uporabljani nedepolarizirajoči mišični relaksanti atrakurij in cisatrakurij, doksakurij, mivakurij, vekuronij in vse bolj priljubljen rokuronij. Pankuronij (pavulon) in pipekuronij (arduan) sta pri nas še vedno v veliki uporabi. V zvezi s tem se bomo podrobneje posvetili glavnim in stranskim učinkom teh posebnih predstavnikov razreda nedepolarizirajočih relaksantov.