МІОРЕЛАКСАНТИ(грец. mys, my м'яз + лат. relaxare послаблювати, пом'якшувати; син. м'язові релаксанти) - лікарські засоби, що зменшують тонус кістякових м'язів і викликають у зв'язку з цим зниження рухової активності аж до повної знерухомленості.

Розрізняють М. центрального та периферичного типів дії.

До М. периферичної діївідносять курареподібні речовини (див.), які викликають релаксацію скелетних м'язів за рахунок блокади нервово-м'язової передачі (див. Синапс). Відповідно до характеру впливу на нервово-м'язову передачу серед препаратів цієї групи виділяють речовини деполяризуючого (дитилін та ін.), не деполяризуючого (тубокурарину диплацин, квалідил та ін.) та змішаного (діоксоній та ін.) типів дії. Крім того, до М. периферичної дії можна віднести фармакологічно активні сполуки, що мають прямий пригнічуючий вплив на тонус і скоротливість кістякових м'язів шляхом зниження виділення іонів Ca 2+ з саркоплазматичного ретикулуму м'язової тканини. На відміну від курареподібних засобів, такі сполуки пригнічують пряму збудливість скелетних м'язів і не впливають на нервово-м'язову передачу. Т. о., ці речовини можна розглядати як периферичні М. прямої міотропної дії.

До препаратів цієї групи відноситься дантролен (Dantrolene; 1 -[(5-арилфурфуріліден) аміно]-гідантоїн), який застосовується в мед. практиці гол. обр. у вигляді натрієвої солі (Dantrolene sodium; син. Dantrium). Поряд з релаксацією м'язів дантролен надає деякий пригнічуючий вплив на ц. н. с. Однак, на відміну від М. центрального типу дії, він не впливає на центральні механізми регуляції м'язового тонусу (див.). Чутливість різних груп кістякових м'язів до дантролену неоднакова (м'язи кінцівок чутливіші до його дії, ніж дихальна мускулатура). Препарат задовільно всмоктується за різних шляхів введення, і в т. ч. з жел.-киш. тракту, повільно метаболізується у печінці та виділяється нирками переважно у вигляді неактивних метаболітів та частково у незміненому вигляді. Період напіввиведення його з організму – бл. 9 год.

До М. центральної діївідносять так зв. міанезиноподібні (мефенезиноподібні) речовини, які за своїми властивостями і механізмом м'язово-розслаблюючої дії близькі до міанезину (мефенезину) - першому препарату цієї групи, впровадженому в мед. практику. За хім. структурі М. центральної дії можна поділити на такі групи: 1) похідні пропандіолу - міанезин, мепротан (див.), ізопротан (див.) та ін; 2) похідні оксазолідину – метаксолон, хлорзоаксазон; 3) бензодіазепіни - діазепам (див.), хлордіазепоксид (див.) та ін; 4) препарати різного хім. будови - орфенадрін та ін. Властивості М. центральної дії має також мідокалм.

В експерименті М. центральної дії зменшують спонтанну рухову активність тварин та знижують м'язовий тонус. У дуже високих дозах вони викликають млявий параліч скелетної мускулатури та апное, зумовлене релаксацією дихальних м'язів. У субпаралітичних дозах М. центральної дії усувають у тварин явища децеребраційної ригідності та гіперрефлексії, послаблюють судоми, що викликаються стрихніном та електричним струмом. Крім того, більшість М. центральної дії має седативні, а деякі препарати (напр., бензодіазепіни, мепротан) транквілізуючими властивостями і здатністю потенціювати дію снодійних і аналгетичних засобів.

На відміну від М. периферичної дії, центральні М. навіть у сублетальних дозах практично не впливають на нервово-м'язову передачу або пряму збудливість скелетних м'язів. Механізм м'язово-розслаблюючої дії препаратів цієї групи обумовлений їх пригнічуючим впливом на синаптичну передачу збудження в ц. н. с. Загальною властивістю центральних М. є здатність пригнічувати активність вставкових нейронів полісинаптичних рефлекторних шляхів спинного мозку і деяких вище лежачих відділів ц. н. с. У зв'язку з цим М. центральної дії активно пригнічують полісинаптичні рефлекси та суттєво не впливають на моносинаптичні рефлекси. Певне значення в механізмі дії центральних М. має також пригнічення гальмівних, що сходять, і полегшують впливів з боку низки надсегментарних структур (ретикулярна формація, підкіркові ядра) на рухові центри спинного мозку.

М. використовують у різних областях мед. практики з метою зниження тонусу скелетної мускулатури При цьому вибір препаратів для тієї чи іншої мети здійснюється з урахуванням широти їхньої міопаралітичної дії. Так, переважна більшість курареподібних речовин деполяризуючого, не деполяризуючого та змішаного типів дії, що мають малу широту міопаралітичної дії, використовують з метою тотальної міорелаксації гол. обр. в анестезіології, а також при лікуванні правця та для профілактики травматичних ускладнень при проведенні електросудомної терапії.

Центральні М., дантролен і курареподібні засоби з числа третинних амінів - мелліктин (див.) та ін - мають велику широту міопаралітичної дії, що дозволяє використовувати їх з метою зниження м'язового тонусу без пригнічення або виключення спонтанного дихання. Такі препарати використовують при захворюваннях, що супроводжуються патолом, підвищенням тонусу скелетних м'язів. У неврол, практиці, напр., їх застосовують при спастичних станах різного походження (церебральні та спинномозкові паралічі, хвороба Літтла, спастична кривошия та ін.). М. центральної дії застосовують також при м'язових контрактура травматичного або запального (напр., При ревматичних захворюваннях) походження. Застосування препаратів цієї групи при зазначеній патології сприяє не тільки зменшенню больових відчуттів у м'язах ураженої області (внаслідок зниження тонусу м'язів), але й дозволяє більш ефективно здійснювати реабілітацію хворих, тому що усунення контрактур полегшує проведення ліків. фізкультури. В анестезіол, практиці М. центральної дії та дантролен використовують відносно рідше, ніж курареподібні речовини, та застосовують за іншими показаннями.

Побічний вплив М. центральної дії та дантролену проявляється гол. обр. слабкістю, сонливістю, запамороченням, диспептичними розладами. Можлива поява алергічних реакцій. Зазначені препарати не слід призначати під час роботи особам, професія яких вимагає точних і швидких психічних і рухових реакцій (водії транспорту та ін).

Застосування міорелакеантів в анестезіології

В анестезіології для досягнення глибокої м'язової релаксації при проведенні оперативних втручань, деяких діагностичних процедур і штучної вентиляції легень використовують препарати з групи курареподібних речовин. Залежно від передбачуваної тривалості оперативного втручання або діагностичної процедури, вибір окремих курареподібних препаратів проводять з урахуванням тривалості їх дії. Так, для короткочасної (протягом декількох хвилин) міорелаксації (при інтубації трахеї, вправленні вивихів, репозиції кісткових уламків, короткочасних операціях та діагностичних процедурах) доцільно використовувати курареподібні препарати короткої дії, напр, дитилін, тубокурарин (див.). анатруксоній (див.), павулон та ін; Препарати з великою тривалістю дії застосовують гол. обр. для підтримки тривалої міорелаксації протягом операцій під наркозом з керованим диханням, при штучній вентиляції легких, складних та тривалих діагностичних процедур. Дитилін для досягнення тривалої міорелаксації може бути використаний лише за умови його введення фракційним способом або методом краплинної інфузії. За допомогою курареподібних препаратів можна викликати тотальну або часткову блокаду нервово-м'язової передачі. До тотальної блокади вдаються під час тривалих операцій, що потребують глибокої міорелаксації та виконуються, як правило, в умовах ендотрахеальної загальної анестезії (див. Інгаляційний наркоз).

У випадках, коли не потрібна тотальна міорелаксація. Однак у ході операції може знадобитися розслаблення м'язів певної частини тіла (живота, кінцівок), здійснюють часткову блокаду скелетної мускулатури запровадженням малих доз курареподобних препаратів. Найбільш зручні для цього препарати не деполяризуючого типу дії.

У зв'язку із збереженням спонтанного дихання оперативні втручання у разі можуть бути виконані під масковим наркозом за умови ретельного спостереження станом газообміну і готовності компенсувати нею порушення допоміжної чи штучної вентиляцією легких (див. Штучне дихання). Методика проведення тотальної міорелаксації при наркозі, який проводиться за допомогою спеціальних масок (див. Маска для наркозу) без інтубації трахеї, широкого поширення не набула.

При комбінованому застосуванні курареподібних препаратів слід пам'ятати, що введення звичайної дози недеполяризуючих речовин (напр., тубокурарину) після неодноразових ін'єкцій дитиліну викликає глибший і триваліший нервово-м'язовий блок, ніж у звичайних умовах. Багаторазове введення дитиліну після застосування недеполяризуючих препаратів у звичайних дозах слідом за короткочасним антагонізмом призводить до поглиблення нервово-м'язового блоку конкурентного типу та затягування періоду відновлення м'язового тонусу та дихання. Для оцінки характеру нервово-м'язової блокади, що викликається курареподібними препаратами, може бути використаний метод електроміографії (див.). Електроміографічно недеполяризаційний нервово-м'язовий блок характеризується поступовим зниженням амплітуди потенціалу дії м'яза без попереднього полегшення нервово-м'язової передачі та м'язових фасцікуляцій, вираженим песимумом частоти подразнення та феноменом посттетанічного полегшення. Для деполяризаційного (двофазного) нервово-м'язового блоку характерно минуще полегшення нервово-м'язової передачі, що супроводжується м'язовими фасцікуляціями, та швидкий подальший розвиток нервово-м'язового блоку. У першій фазі амплітуда одиночного потенціалу дії м'яза знижена, тетанус стійкий, феномен посттетанічного полегшення відсутня. У другій фазі виявляються більш менш виражені песимум частоти подразнення і феномен посттетанічного полегшення нервово-м'язової передачі. Електроміографічні ознаки другої фази відзначаються вже при першому введенні дитиліну та діоксонію, а зі збільшенням числа ін'єкцій вираженість та стійкість цих ознак зростають.

Застосування курареподібних препаратів при міастенії є особливою проблемою. Хворі на міастенію (див.) надзвичайно чутливі до препаратів деполяризуючого типу. Введення ним стандартної дози дитиліну призводить до розвитку двофазного нервово-м'язового блоку з яскраво вираженими ознаками другої фази, у зв'язку з чим повторні ін'єкції препарату можуть призвести до надмірно тривалої та глибокої міорелаксації, порушення відновлення дихання та м'язового тонусу. При оперативному лікуванні міастенії набула поширення методика аутокураризації, що полягає у зниженні дози або скасуванні антихолінестеразних засобів перед операцією, використанні мінімальної дози дитиліну при інтубації та проведенні гіпервентиляції під час операції, що дозволяє уникнути повторних введень цього препарату або обмежитися мінімальними його дозами.

Абсолютних протипоказань до застосування курареподібних засобів немає, проте при деяких захворюваннях можуть бути протипоказані окремі препарати даної групи. Тому велике значення має раціональний та обґрунтований вибір курареподібних препаратів з урахуванням характеру основного та супутніх захворювань. Так, у хворих з нирковою недостатністю, порушеннями водно-електролітної рівноваги, ацидозом, гіпопротеїнемією відзначається підвищена чутливість до М. із групи курареподібних речовин недеполяризуючого типу дії (тубокурарин та ін.), а також до курареподібних препаратів змішаного типу дії (діоксонію та ін.). ) у зв'язку з порушенням розподілу та елімінації цих препаратів. Частою причиною незвичайно тривалої дії дитиліну є зниження активності псевдохолінестерази - ферменту, що здійснює гідроліз цього препарату (при генетичних дефектах ферменту, захворюваннях печінки, злоякісних новоутвореннях, хрон, нагноєльних процесах, кровотечах, виснаженні). Небажано застосовувати дитилін під час очних операцій та у хворих з підвищеним внутрішньочерепним тиском у зв'язку з його здатністю підвищувати внутрішньоочний та внутрішньочерепний тиск. Застосування дитиліну небезпечно також в осіб із великими опіками, параплегією, тривалою іммобілізацією.

Ускладнення при застосуванні курареподібних засобів значною мірою обумовлюються нераціональним вибором препаратів для даного хворого, а також застосуванням препаратів без урахування характеру їхньої взаємодії між собою та з препаратами з інших груп лікарських засобів. Найчастішим ускладненням при застосуванні курареподібних засобів в анестезіології є продовжене апное – надзвичайно тривале пригнічення дихання та м'язового тонусу після використання середньої дози препарату. Після введення препаратів конкурентного типу, а також діоксонія продовжене апное може розвинутися у хворих з нирковою недостатністю, ацидозом, порушеннями водно-електролітної рівноваги, гіповолемією і в результаті потенціюючого впливу деяких препаратів (загальних і місцевих анестетиків, гангліоблокаторів, хіні -адреноблокаторів). Неодноразові ін'єкції дитиліну, що передують введенню тубокурарину, також можуть сприяти розвитку продовженого апное. Міопа-ралітична дія дитиліну чітко потенціюють антихолінестеразні засоби, пропанідид, аміназин, цитостатики (циклофосфан, сарколізин), трасилол. Крім того, причиною сповільненого відновлення дихання та м'язового тонусу після застосування дитиліну можуть стати гіперкапнія (див.) та дихальний ацидоз (див.). Для декураризації широко використовують антихолінестеразні засоби (прозерин, галантамін та ін), що блокують холінестеразу і сприяють тим самим накопиченню ацетилхоліну в нервово-м'язових синапсах, що призводить до полегшення нервово-м'язової передачі, нормалізації дихання та м'язового тонусу. Можливе також застосування засобів, що збільшують синтез та виділення ацетилхоліну в нервово-м'язових синапсах (джермін, пімадин та менш ефективні гідрокортизони, пантотенат кальцію).

Грізним, хоч і порівняно рідкісним ускладненням, пов'язаним із застосуванням курареподібних речовин, є рекураризація. Під рекураризацією розуміють поглиблення залишкової міорелаксації аж до апное або різкого пригнічення дихання, яке розвивається, як правило, в перші дві години після операції під впливом ряду факторів, що порушують розподіл, метаболізм і елімінацію препаратів. До таких факторів відносяться дихальний і метаболічний ацидоз, порушення водно-електролітної рівноваги, гіповолемія, артеріальна гіпотонія, вплив деяких препаратів (антибіотиків з групи аміноглікозидів, хінідину, трасилолу, циклофосфану), неадекватна декуразізація антихолін.

Після введення дитиліну і, меншою мірою, діоксонія відбувається звільнення помітних кількостей калію зі скелетних м'язів у позаклітинну рідину, внаслідок чого нерідко розвивається минуща брадикардія, рідше – атріовентрикулярний блок, дуже рідко – асистолія (останні два ускладнення описані тільки після застосування дитиліну).

Тубокурарин і квалідил мають здатність звільняти гістамін, у зв'язку з чим відзначається минуща тахікардія, що не вимагає звичайного спеціального лікування. До рідкісних ускладнень, пов'язаних із застосуванням тубокурарину та інших курареподібних речовин недеполяризуючої дії, відноситься так зв. прозериностійка кураризація. Зазвичай причиною неефективності антихолінестеразних засобів, застосованих з метою декураризації, є їхнє введення на тлі дуже глибокої блокади нервово-м'язової передачі або на тлі метаболічного ацидозу. Описано випадки прозериностійкої кураризації після застосування середньої дози тубокурарину на тлі неодноразового попереднього введення дитиліну.

Лікування ускладнень: забезпечення адекватної штучної вентиляції легенів аж до відновлення нормального м'язового тонусу та усунення причин ускладнення.

В анестезіології М. використовують і за іншими показаннями. Так, М. центральної дії, що мають виражену транквілізуючу дію, напр, діазепам, мепротан, можна використовувати як засоби для премедикації перед наркозом (див.). Мідокалм застосовують під час проведення електроанестезії (див.). Діазепам у комбінації з наркотичним анальгетиком фентанілом застосовують для цілей так зв. атаралгезії (збалансованої анестезії) при проведенні деяких оперативних втручань. Крім того, М. центральної дії іноді використовують для придушення м'язового тремтіння і зниження теплопродукції при гіпертермічному синдромі (див.). Здатність купірувати прояви цього синдрому, що виникає іноді після застосування інгаляційних анестетиків (напр., фторотану) і дитиліну, має також дантролен.

Бібліографія:Харкевич Д. А. Фармакологія курареподібних засобів, М., 1969; pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, p. 239, N. Y. a. o., 1975; Physiological pharmacology, ed. by W. S. Root a. F. G. Hoffmann, v. 2, p. 2, N. Y.-L., 1965; PinderR.M. a. o. Dantrolene sodium, на думку своїх фармакологічних властивостей і терапетичної ефективності в spasticity, Drugs, v. 13, p. 3, 1977.

В. К. Муратов; В. Ю. Словентантор, Я. М. Хмелевський (анест).

Ці препарати – практично обов'язковий елемент комбінованої анестезії. З їх допомогою розслаблення м'язів досягається безпечним збільшенням концентрації інгаляційних анестетиків, а перервою імпульсу з нерва на м'яз. Існують 4 типи м'язових релаксантів: деполяризуючі, конкурентні, змішані та центральні. Останні два типи у клініці застосовують дуже рідко.

Деполяризуючі м'язові релаксанти (дитилін, листенон) викликають стійку деполяризацію кінцевої пластини нервово-м'язового синапсу. Внаслідок цього після короткочасного збудження (фібриляції) настає повне розслаблення поперечно-смугастих м'язів тривалістю 3-5 хв. В умовах загальної анестезії час дії міорелаксантів, що деполяризують, подовжується..

Механізм впливу конкурентних м'язових релаксантів (тубарін, ардуан, норкурон) принципово інший. Він заснований на їхній здатності перешкоджати взаємодії ацетилхоліну з рецепторами нервово-м'язового синапсу. В результаті цього деполяризація кінцевої пластини синапс стає неможливою і настає стійка релаксація скелетних м'язів тривалість 40-60 хв.

Забезпечуючи розслаблення м'язів, міорелаксанти дозволяють проводити більш поверхневу анестезію, здійснювати ШВЛ під час операції, створюючи хірургу найкращі умови для виконання найскладніших оперативних втручань..

Додаткові препарати. У ході анестезії та операції виникає потреба використовувати методи, що дозволяють активно впливати на деякі функції організму. Так, керована гіпотонія, що досягається при введенні короткодіючих гангліоблокаторів (арфонад, гігроній), дозволяє знизити системний артеріальний тиск, зменшити крововтрату з операційної рани, поліпшити мікроциркуляцію. Такий же ефект має і інгаляційний анестетик фторотан.

За допомогою інфузійної терапії можна змінювати за показаннями обсяг циркулюючої плазми, впливати на рівень осмотичного та онкотичного тиску, змінювати концентрацію електролітів у плазмі крові, впливати на реологію крові.

ШВЛ непросто бере він функції апарату зовнішнього дихання. Вона покращує газообмін рахунок збільшення функціональної ємності легень, зменшує енерговитрати працювати дихання. Змінюючи параметри вентиляції, стає можливим активно проводити РСО 2 , КОС, тонус судин, отже, і кровопостачання тканин.

Комбінація засобів для анестезії: транквілізаторів, нейролептиків, анальгетиків, анестетиків, м'язових релаксантів - та засобів та методів, що активно впливають на функції органів та систем організму, та визначає поняття - сучасної комбінованої анестезії.

Існує безліч комбінацій. Водночас доцільно використовувати "стандартні", випробувані практикою поєднання препаратів для анестезії, які визначають поняття "вид анестезії" та "метод анестезії".

Розрізняють комбіновану інгаляційну загальну анестезію, базис-анестезію, нейролептанальгезію, атаральгезію, центральну аналгезію. Комбінована анестезія є основою таких методів, як керована гіпотонія (гіпертензія) і штучна гіпотермія (гіпертермія).

2240 0

Міорелаксанти — тубокурарин, диплацин, параміон, флакседил, дитилін, прокуран та інші — блокують передачу нервових імпульсів з рухового нерва на поперечносмугастий м'яз, викликаючи розслаблення скелетної мускулатури, у тому числі дихальної, аж до апное. Скелетна мускулатура в залежності від дози та індивідуальних особливостей пораненого розслабляється у певній послідовності.

Першими паралізуються м'язи шиї та кінцівок, потім черевного преса, реберні та, нарешті, діафрагма. Однак у деяких людей навіть при невеликій дозі релаксанту може відразу настати розслаблення всієї мускулатури. Крім того, розслаблення м'язів кінцівок та черевного преса при збереженому самостійному диханні зовсім не означає, що дихальні м'язи залишилися поза дією релаксанту. Функція їх неминуче страждає, що призводить до порушення газообміну.

Тому без проведення допоміжного чи керованого дихання міорелаксанти застосовувати не можна.

При достатньому забезпеченні газообміну ці препарати, паралізуючи скелетну мускулатуру, надають ніякого негативного впливу на функції інших органів і систем.

Усі міорелаксанти випускаються у вигляді ампульованих порошків або водних розчинів, які довго зберігають активність; вводять їх внутрішньовенно. Тільки дитилін у розчині втрачає активність, тому для тривалого зберігання його випускають у вигляді аміульованого порошку 0,1; 0,25; 0,5; 1,0, який перед вживанням розчиняють у стерильній дистильованій воді або у фізіологічному розчині.

Для розслаблення м'язів кінцівок та черевного преса достатньо 100 мг диплацину, 6-8 мг параміону, 2-3 мг прокурану, 20-25 мг дитиліну. При цьому вентиляція легень зменшується на 40-50%, що потребує допоміжного дихання. При проведенні останнього анестезист намагається потрапити в такт природному диханню наркотизованого, збільшуючи об'єм вдиху здавленіший від мішка наркозного апарату.

Проте допоміжне дихання менш ефективне, ніж штучне. Тому при нагоді слід застосовувати штучну вентиляцію легень, для чого динлацип вводять у дозі 360-380 мг, а параміон-у дозі 14-16 мг.

Дія цих препаратів у вказаних дозах триває 40-50 хв. При необхідності продовження релаксації м'язів повторні дози диплацину та параміону зменшують удвічі та втричі. Найбільше відповідає військово-польовим умовам дитилін. Його для тривалого розслаблення м'язів застосовують у вигляді фракційних введень по 100-200 мг.

Повне розслаблення мускулатури після введення дитиліну настає через 30-40 с і триває 7-15 хв. Доза прокурану становить 6-8 мг, при цьому апное зберігається протягом 20-25 хв.

Дія релаксантів після наркозу можна вважати таким, що повністю припинився після того, як хворий може на прохання лікаря довільно змінити частоту і глибину дихання, потиснути руку, підняти голову. Якщо після наркозу з міорелаксантами у хворого залишається гіпопное, то слід на тлі штучного дихання, що продовжується, зробити так звану декурарізацію.

Для цього внутрішньовенно вводять 0,5-1,0 мг атропіну і після появи тахікардії також внутрішньовенно, але дуже повільно вводять 1,5-2,5 мг прозерину (3,0-5,0 мл 0,05%-ного розчину) . При вираженому урідженні пульсу та рясній салівації швидко повторюють внутрішньовенну ін'єкцію атропіну в половинній дозі.

Описана декурарізація ефективна як після застосування антидеполяризуючих релаксантів – диплацину та параміону, так і при гіпопное після наркозу з нрокураном та дитиліном. Прозерин на фоні дії атропіну ефективно усуває гіпопну, спричинену «подвійним блоком» або «другою фазою» дії прокурану та дитиліну.

Міорелаксанти, викликаючи розслаблення м'язів, полегшують роботу хірурга, створюють умови для менш травматичного проведення оперативного втручання. Вони послаблюють рефлекторні реакції, що йдуть по соматичних шляхах, і викликають слабке гальмування в гангліях вегетативної нервової системи, що підвищує стійкість оперованого до шоку. Наркоз при цьому можна вести на поверхневому (найбезпечнішому) рівні.

Міорелаксанти у поранених на етапах медичної евакуації при обов'язковому допоміжному або штучному диханні можна застосовувати у таких випадках:
1) для полегшення інтубації після вступного наркозу тіопентал-натрієм, гексеналом, фторотаном, ефіром, закисом азоту;

2) з метою забезпечити найбільш досконалий поверхневий наркоз при малому споживанні основної наркотичної речовини та для підвищення стійкості оперованого до шоку;

3) для розслаблення м'язів при ендотрахеальному наркозі під час операцій: а) на органах черевної та грудної порожнин; б) на кінцівках для полегшення репозиції кісткових уламків та вправлення вивихів;

4) для виключення природного дихання за необхідності застосування штучної вентиляції легень як методу лікування дихальної недостатності та термінальних станів.

О.М. Беркутів

Усі міорелаксанти відносяться до групи курареподібних препаратів, що діють переважно в області закінчення рухових нервів. Вони мають здатність розслаблювати м'язи поперечносмугастої мускулатури організму, зменшують тонус м'язів, одночасно скорочуючи рухи організму в цілому. Іноді це може призвести до того, що він стає повністю знерухомлений. Наприклад, американські індіанці використовували сік рослин, що містять стрихнін, як отруту для стріл, щоб знерухомити тварин.

Раніше міорелаксанти часто використовувалися тільки в анестезіології для зняття спазмів м'язів у процесі оперативних втручань. На сьогоднішній день сфера застосування цих препаратів у сучасній медицині та косметології значно збільшилася.

Міорелаксанти поділяються на дві групи:

Використання центральних міорелаксантів

Відповідно до хімічних особливостей їм характерна така класифікація:

• кінцеві сполуки гліцерину (прендерол);
• компоненти бензімідазолу (флексин);
• сукупність змішаних компонентів (баклофен та інші).

Міорелаксанти мають функцію блокування полісинаптичних імпульсів через зменшення активності вставних спинномозкових нейронів. При цьому їхній вплив на моносинаптичні рефлекси знижено до мінімуму. Разом з тим, вони мають центральний розслаблюючий ефект і призначені для зняття спазматичних реакцій, а також здатні впливати на організм у різний спосіб. Завдяки цьому такі препарати широко застосовують у сучасній медицині. Вони використовуються у таких галузях:

1. Неврологія (у випадках захворювань, що характеризуються збільшенням м'язового тонусу, а також при хворобах, що супроводжуються порушенням функціональності рухової активності організму).
2. Хірургія (коли необхідно розслабити черевні м'язи при проведенні складного апаратного аналізу деяких хвороб, а також при проведенні електросудомного лікування).
3. Анестезіологія (при відключенні природного дихання, а також у профілактичних цілях після травматичних ускладнень).

Застосування периферичних міорелаксантів

Сьогодні існують такі види:

• Медикаменти недеполяризуючої дії (ардуан, диплацін);
• деполяризуючі засоби (дитилін);
• змішаної дії (диксоній).

Всі ці види впливають на скелетно-м'язові холінорецептори, тому їх використання здійснюється для того, щоб забезпечити локальну релаксацію м'язових тканин. Їхнє застосування при інтубації трахеї сильно полегшує проведення таких маніпуляцій.

Міорелаксанти не ліки, вони не лікують, їх застосовують анестезіологи виключно за наявності наркозно-дихальної апаратури.

До релаксантів обов'язково вводять седативні препарати і, бажано, анальгетики, оскільки свідомість пацієнта має бути вимкнена. Якщо людина буде у свідомості, то вона зазнає величезного стресу, оскільки вона не зможе самостійно дихати і розумітиме це, відчуватиме сильний страх і жах. Такий стан навіть може довести пацієнта до розвитку інфаркту міокарда!

Наслідки та побічні ефекти

Надають досить великий вплив на нервову систему. Через це вони можуть бути причиною появи таких характерних симптомів:

• слабкість, апатія;
• сонливість;
• запаморочення та сильні головні болі;;
• мікроушкодження м'язів;
• судоми;
• нудота та блювання.

Протипоказань до застосування того чи іншого препарату визначається анестезіологом під час операції, проведення наркозу та у післяопераційному періоді.

Я створив цей проект, щоб простою мовою розповісти Вам про наркоз та анестезію. Якщо Ви отримали відповідь на запитання та сайт був корисним Вам, я буду радий підтримці, вона допоможе далі розвивати проект та компенсувати витрати на його обслуговування.

1. Забезпечення умов інтубації трахеї.

2. Забезпечення міорелаксації під час оперативних втручань для створення оптимальних умов роботи хірургічної бригади без надмірних доз препаратів для загальної анестезії, а також необхідність розслаблення м'язів при деяких діагностичних маніпуляціях, що виконуються в умовах загальної анестезії (наприклад, бронхоскопія).

3. Придушення самостійного дихання з метою проведення ШВЛ.

4. Усунення судомного синдрому при неефективності протисудомних препаратів.

5. Блокада захисних реакцій на холод у вигляді м'язового тремтіння та гіпертонусу м'язів при штучній гіпотермії.

6. Міорелаксація при репозиції уламків кісток та вправленні вивихів у суглобах, де є потужні м'язові масиви.

Характеристика основних препаратів, методика їх застосування

Єдиним представником деполяризуючих міорелаксантів, що використовується в даний час, є сукцинілхолін (дитілін, листенон).

Основними якостями, що визначають його популярність всупереч численним побічним ефектам, є дуже швидкий початок дії (від 30 до 60 с) та його короткочасність (менше 10 хв). Препарат вводиться у дозі 1-1,5 мг/кг. Слід зазначити, що й застосовується прекураризация, то інтубаційна доза сукцинилхолина збільшується в 1,5 разу.

Сукцинілхолін швидко руйнується плазмовою псевдохолінестеразою. Після дози 1 мг/кг тривалість його дії становить 6-8 хв. Іноді його застосовують і для підтримки релаксації, вводячи у вигляді інфузії зі швидкістю від 20 до 110 мкг/кг/хв (в середньому – 60 мкг/кг/хв), особливо для короткочасних маніпуляцій (наприклад, бронхоскопія) та операцій.

Враховуючи чисельність та вираженість побічних ефектів, що часто перекреслюють позитивні якості сукцинілхоліну, нині показання до його застосування дедалі більше звужуються. Вважають, що має сенс використовувати деполяризуючі релаксанти тільки при передбачуваній важкій інтубації (для швидкого відновлення м'язового тонусу і переведення хворого на самостійне дихання у разі невдачі - хоча навіть це становище спірне, низка авторів вважає, що в цій ситуації слід взагалі відмовитися від застосування міорелаксантів) або при високому ризику регургітації та аспірації ("повний" шлунок), з метою найбільш швидкого виконання інтубації трахеї та переведення хворого на ШВЛ У показання для застосування дитиліну треба додати низьку кваліфікацію анестезіолога (в плані інтубації трахеї).

Елімінація препарату здійснюється за рахунок його руйнування псевдохолінестеразою (бутирилхолінестеразою) плазми крові на холін та сукцинілмонохолін з подальшим подальшим гідролізом останнього на бурштинову кислоту та холін.

Метаболізм препарату порушується при гіпотермії (уповільнення гідролізу) та при низькій концентрації або спадковому дефекті псевдохолінестерази. Недеполяризуючі релаксанти виявляють до сукцинілхоліну антагоністичну дію. Так навіть прекурарізація (що вже говорилося вище) змушує збільшувати дозу сукцинілхоліну на 50-100%. Виняток тут складає панкуроній. Він посилює дію сукцинілхоліну за рахунок пригнічення активності псевдохолінестерази.

З досить великого переліку недеполяризуючих релаксантів ми розглянемо лише ті, що найчастіше використовуються. І почнемо ми з уявлення про ідеальний міорелаксант.

Властивості "ідеального" міорелаксанту (слайд):

висока активність;

конкурентний механізм дії;

вибірковість на н-холінорецептори скелетних м'язів;

швидкий початок дії;

короткочасний блок нервово-м'язової передачі (при одноразовому введенні трохи більше 15 хв);

відсутність потенціювання або кумуляції при повторному введенні;

відсутність побічних ефектів;

низька токсичність;

відсутність фізіологічної та токсичної активності метаболітів та їх швидке виведення з організму;

наявність ефективних антагоністів;

стійкість під час зберігання;

рентабельність для промислового виробництва

Таблиця 4

Сучасні міорелаксанти (1)

Таблиця 5

Сучасні міорелаксанти (2)

За даними літератури, найбільш застосовуваними недеполяризуючими міорелаксантами у світі на сьогоднішній день є атракурій і цисатракурій, доксакурій, мівакурій, векуроній, що швидко набирає популярності рокуроній. У нашій країні, як і раніше, широко використовуються панкуроній (павулон) і піпекуроній (ардуан). У зв'язку з цим докладніше зупинимося на основних та побічних ефектах саме цих представників класу недеполяризуючих релаксантів.