МИОРЕЛАКСАНТИ(гръцки mys, моят мускул + латински relaxare за отслабване, омекотяване; син. мускулни релаксанти) - лекарства, които намаляват тонуса на скелетните мускули и причиняват, във връзка с това, намаляване на двигателната активност до пълна неподвижност.

Разграничете М. от централните и периферните видове действие.

К М. периферно действиеносят куравидни вещества (вж.), които причиняват релаксация на скелетните мускули поради блокада на нервно-мускулното предаване (вж. Синапс). В съответствие с естеството на ефекта върху нервно-мускулното предаване, сред лекарствата от тази група, вещества от деполяризиращ (дитилин и др.), Недеполяризиращ (тубокурарин диплацин, квалидил и др.) И смесени (диоксоний и др.) Типове на действие се разграничават. В допълнение, фармакологично активни съединения, които имат директен инхибиторен ефект върху тонуса и контрактилитета на скелетните мускули чрез намаляване на освобождаването на Ca 2+ йони от саркоплазмения ретикулум на мускулната тъкан, могат да бъдат приписани на M. с периферно действие. За разлика от курареподобните средства, такива съединения инхибират директната възбудимост на скелетните мускули и не повлияват нервно-мускулното предаване. По този начин тези вещества могат да се считат за периферни М. с директно миотропно действие.

Тази група включва дантролен (Dantrolene; 1-[(5-arylfurfurylide) amino]-hydantoin), който се използва в меда. практика гл. обр. под формата на натриева сол (Dantrolene sodium; syn. Dantrium). Наред с мускулната релаксация, дантроленът има нек-роен депресивен ефект върху c. н. с. Въпреки това, за разлика от M. на централния тип действие, той не засяга централните механизми за регулиране на мускулния тонус (виж). Чувствителността на различните групи скелетни мускули към дантролен не е еднаква (мускулите на крайниците са по-чувствителни към действието му от дихателните мускули). Лекарството се абсорбира задоволително чрез различни начини на приложение, включително от киша. път, бавно се метаболизира в черния дроб и се отделя от бъбреците главно под формата на неактивни метаболити и частично в непроменена форма. Неговият полуживот от тялото е прибл. 9 часа

К М. централно действиесе означават като подобни на мианезин (подобни на мефенезин) вещества, до ръж, по своите свойства и механизъм на мускулно-релаксиращо действие, са близки до мианезин (мефенезин), първото лекарство от тази група, въведено в меда. практика. Според хим. Структурата на централното действие на M. може да бъде разделена на следните групи: 1) пропандиолови производни - мианезин, мепротан (виж), изопротан (виж) и др.; 2) оксазолидинови производни - метаксолон, хлорзоаксазон; 3) бензодиазепини - диазепам (виж), хлордиазепоксид (виж) и др.; 4) препарати от различни хим. структури - орфенадрин и др. Свойствата на М. на централното действие също се притежават от мидокалм.

В експеримента М. с централно действие намаляват спонтанната двигателна активност на животните и намаляват мускулния тонус. При много високи дози причиняват отпусната парализа на скелетната мускулатура и апнея поради отпускане на дихателната мускулатура. В субпаралитични дози M. с централно действие елиминира явленията на децеребрална ригидност и хиперрефлексия при животни, отслабва конвулсиите, причинени от стрихнин и електрически ток. В допълнение, по-голямата част от M. с централно действие притежава седативни и някои лекарства (например бензодиазепини, мепротан) успокояващи свойства и способност да потенцират действието на сънотворни и аналгетици.

За разлика от М. периферно действие, централната М., дори в сублетални дози, практически няма ефект върху нервно-мускулното предаване или директната възбудимост на скелетните мускули. Механизмът на мускулно-релаксиращо действие на лекарствата от тази група се дължи на техния инхибиторен ефект върху синаптичното предаване на възбуждане в c. н. с. Общото свойство на централната М. е способността да потиска активността на интеркаларните неврони на полисинаптичните рефлексни пътища на гръбначния мозък и някои надлежащи отдели на c. н. с. В тази връзка М. на централното действие активно инхибира полисинаптичните рефлекси и не засяга значително моносинаптичните рефлекси. Потискането на низходящи инхибиторни и улесняващи влияния от редица надсегментни структури (ретикуларна формация, подкорови ядра) върху двигателните центрове на гръбначния мозък също има известно значение в механизма на действие на централната М.

М. се използва в различни области на мед. практики за намаляване на тонуса на скелетните мускули. В същото време изборът на лекарства за определена цел се извършва, като се вземе предвид широчината на тяхното миопаралитично действие. И така, по-голямата част от курареподобните вещества с деполяризиращо, недеполяризиращо и смесено действие, които имат малък обхват на миопаралитично действие, се използват за пълна мускулна релаксация на гл. обр. в анестезиологията, както и при лечение на тетанус и за профилактика на травматични усложнения по време на електроконвулсивна терапия.

Централни М., дантролен и кураре-подобни лекарства от третичните амини - мелитин (виж) и др. - имат широк спектър на миопаралитично действие, което им позволява да се използват за намаляване на мускулния тонус, без да инхибират или изключват спонтанното дишане. Такива лекарства се използват за заболявания, придружени от патол, повишен тонус на скелетните мускули. В неврологическата практика например се използват при спастични състояния от различен произход (церебрална и спинална парализа, болест на Литъл, спастичен тортиколис и др.). М. централно действие се използва и за мускулни контрактури от травматичен или възпалителен (напр. ревматични заболявания) произход. Използването на лекарства от тази група с тази патология допринася не само за намаляване на болката в мускулите на засегнатата област (поради намаляване на мускулния тонус), но също така позволява по-ефективна рехабилитация на пациентите, тъй като премахването на контрактурите улеснява лечението. физическо възпитание. В анестезиологията централното действие на М. и дантроленът се използват сравнително по-рядко от курареподобните вещества и се използват за други показания.

Страничното влияние на М. централно действие и дантролен се проявява чрез гл. обр. слабост, сънливост, замаяност, диспептични разстройства. Възможни алергични реакции. Посочените препарати не трябва да се предписват по време на работа на хора, професията на които изисква точни и бързи умствени и двигателни реакции (шофьори на транспортни средства и др.).

Използването на мускулни релаксанти в анестезиологията

В анестезиологията за постигане на дълбока мускулна релаксация по време на хирургични интервенции, някои диагностични процедури и механична вентилация се използват лекарства от групата на куравидните вещества. В зависимост от очакваната продължителност на хирургическата интервенция или диагностичната процедура се извършва изборът на отделни курареподобни лекарства, като се вземе предвид продължителността на тяхното действие. Така че, за краткосрочна (в рамките на няколко минути) мускулна релаксация (с трахеална интубация, намаляване на дислокациите, репозиция на костни фрагменти, краткосрочни операции и диагностични процедури), препоръчително е да се използват краткодействащи курареподобни лекарства, например дитилин (виж), тубокурарин (виж), анатруксоний (виж), павулон и др.; препарати с продължително действие прилагат гл. обр. за поддържане на дълготрайна мускулна релаксация при операции под анестезия с контролирано дишане, с изкуствена белодробна вентилация, сложни и продължителни диагностични процедури. Дитилин за постигане на дълготрайна мускулна релаксация може да се използва само ако се прилага чрез фракционен метод или чрез капкова инфузия. С помощта на курареподобни лекарства е възможно да се предизвика пълна или частична блокада на нервно-мускулното предаване. Пълната блокада се използва по време на дългосрочни операции, които изискват дълбока мускулна релаксация и се извършват, като правило, при условия на ендотрахеална обща анестезия (виж Инхалационна анестезия).

В случаите, когато не е необходима пълна мускулна релаксация. но по време на операцията може да се наложи да се отпуснат мускулите на определена част от тялото (корем, крайници), се извършва частична блокада на скелетните мускули чрез въвеждане на малки дози курареподобни лекарства. Най-удобни за тази цел са лекарствата с недеполяризиращ тип действие.

Във връзка със запазването на спонтанното дишане, хирургичните интервенции в този случай могат да се извършват под анестезия с маска, при внимателно проследяване на състоянието на газообмена и готовност за компенсиране на нарушения на спомагателната или изкуствена вентилация на белите дробове (вижте Изкуствено дишане) . Техниката за пълна мускулна релаксация по време на анестезия, извършена с помощта на специални маски (вижте Маска за анестезия) без трахеална интубация, не е получила широко разпространение.

При комбинираната употреба на лекарства, подобни на кураре, трябва да се помни, че въвеждането на обичайната доза недеполяризиращи вещества (напр. Тубокурарин) след многократни инжекции на дитилин причинява по-дълбок и по-продължителен невромускулен блок, отколкото при нормални условия. Многократното приложение на дитилин след употребата на недеполяризиращи лекарства в нормални дози, след краткотраен антагонизъм, води до задълбочаване на нервно-мускулния блок от конкурентен тип и забавяне на периода на възстановяване на мускулния тонус и дишане. За да се оцени естеството на нервно-мускулната блокада, причинена от лекарства, подобни на кураре, може да се използва методът на електромиография (виж). Електромиографски, недеполяризиращият нервно-мускулен блок се характеризира с постепенно намаляване на амплитудата на мускулния потенциал за действие без предварително облекчаване на нервно-мускулното предаване и мускулни фасцикулации, изразен песимум в честотата на дразнене и феномена на посттетанично облекчение. Деполяризиращият (двуфазен) невромускулен блок се характеризира с преходно облекчаване на нервно-мускулната трансмисия, придружено от мускулни фасцикулации и бързо последващо развитие на невромускулен блок. В първата фаза амплитудата на потенциала на действие на единичен мускул е намалена, тетанусът е стабилен и липсва феноменът на посттетанично облекчение. Във втората фаза се открива повече или по-малко изразен песимум в честотата на дразнене и феномена на посттетанично улесняване на нервно-мускулното предаване. Електромиографските признаци на втората фаза се отбелязват още при първото инжектиране на дитилин и диоксоний и с увеличаване на броя на инжекциите, тежестта и стабилността на тези признаци се увеличават.

Употребата на курареподобни лекарства при миастения е особен проблем. Пациентите с миастения гравис (виж) са изключително чувствителни към лекарства от деполяризиращ тип. Въвеждането на стандартна доза дитилин води до развитие на двуфазен невромускулен блок с изразени признаци на втората фаза и следователно многократните инжекции на лекарството могат да доведат до прекалено продължителна и дълбока мускулна релаксация, нарушено възстановяване на дишането и мускулен тонус . При хирургичното лечение на миастения гравис широко разпространен е методът на автокураризация, който се състои в намаляване на дозата или отмяна на антихолинестеразните лекарства преди операцията, използване на минималната доза дитилин по време на интубация и хипервентилация по време на операция, което избягва повторни инжекции на това лекарство или го ограничава до минималните му дози.

Няма абсолютни противопоказания за употребата на лекарства, подобни на кураре, но при определени заболявания отделните лекарства от тази група могат да бъдат противопоказани. Следователно рационалният и разумен избор на курареподобни лекарства е от голямо значение, като се вземе предвид естеството на основните и съпътстващите заболявания. Така че, при пациенти с бъбречна недостатъчност, нарушен воден и електролитен баланс, ацидоза, хипопротеинемия, има повишена чувствителност към М. от групата на курареподобни вещества с недеполяризиращ тип действие (тубокурарин и др.), като както и към курареподобни лекарства със смесен тип действие (диоксония и др.) поради нарушено разпределение и елиминиране на тези лекарства. Честа причина за необичайно дългото действие на дитилин е намаляването на активността на псевдохолинестеразата, ензим, който хидролизира това лекарство (с генетични дефекти на ензима, чернодробни заболявания, злокачествени новообразувания, хрон, гнойни процеси, кървене, изтощение). Не е желателно да се използва дитилин по време на очни операции и при пациенти с повишено вътречерепно налягане поради способността му да повишава вътреочното и вътречерепното налягане. Използването на дитилин също е опасно при хора с обширни изгаряния, параплегия и продължително обездвижване.

Усложненията при употребата на курареподобни лекарства до голяма степен се дължат на нерационалния избор на лекарства за даден пациент, както и на употребата на лекарства, без да се отчита естеството на тяхното взаимодействие помежду си и с лекарства от други групи лекарства . Най-често срещаното усложнение при употребата на курареподобни лекарства в анестезиологията е удължената апнея - необичайно продължителна респираторна депресия и мускулен тонус след използване на средна доза от лекарството. След въвеждането на лекарства от конкурентен тип, както и диоксония, може да се развие продължителна апнея при пациенти с бъбречна недостатъчност, ацидоза, нарушен водно-електролитен баланс, хиповолемия и в резултат на потенциращия ефект на някои лекарства (общи и локални). анестетици, ганглиоблокери, хинидин, дифенин, бета-адреноблокери). Многократните инжекции на дитилин преди въвеждането на тубокурарин също могат да допринесат за развитието на продължителна сънна апнея. Миопаралитичният ефект на дитилин ясно се потенцира от антихолинестеразни средства, пропанидид, хлорпромазин, цитостатици (циклофосфамид, сарколизин) и трасилол. В допълнение, хиперкапния (виж) и респираторна ацидоза (виж) могат да бъдат причина за забавено възстановяване на дишането и мускулния тонус след употребата на дитилин. За декураризацията се използват широко антихолинестеразни средства (прозерин, галантамин и др.), Които блокират холинестеразата и по този начин допринасят за натрупването на ацетилхолин в нервно-мускулните синапси, което води до улесняване на нервно-мускулната трансмисия, нормализиране на дишането и мускулния тонус. Възможно е също така да се използват средства, които повишават синтеза и освобождаването на ацетилхолин в нервно-мускулните синапси (джермин, пимадин и по-малко ефективен хидрокортизон, калциев пантотенат).

Ужасно, макар и сравнително рядко усложнение, свързано с употребата на вещества, подобни на кураре, е рекураризацията. Рекураризацията се разбира като задълбочаване на остатъчната мускулна релаксация до апнея или тежка респираторна депресия, която се развива, като правило, през първите два часа след операцията под въздействието на редица фактори, които нарушават разпределението, метаболизма и елиминирането на лекарствата . Тези фактори включват респираторна и метаболитна ацидоза, нарушения във водно-електролитния баланс, хиповолемия, артериална хипотония, експозиция на определени лекарства (антибиотици от групата на аминогликозидите, хинидин, трасилол, циклофосфамид), неадекватна декураризация с антихолинестеразни средства в края на операцията. .

След прилагане на дитилин и в по-малка степен диоксоний, забележимо количество калий се освобождава от скелетните мускули в извънклетъчната течност, което води до често преходна брадикардия, по-рядко атриовентрикуларен блок и много рядко асистолия (последните две усложнения са описани само след употреба на дитилин).

Тубокураринът и квалидилът имат способността да освобождават хистамин и поради това има преходна тахикардия, която обикновено не изисква специално лечение. Редките усложнения, свързани с употребата на тубокурарин и други курареподобни вещества с недеполяризиращо действие, включват т.нар. устойчива на прозерин кураризация. Обикновено причината за неефективността на антихолинестеразните средства, използвани за декураризация, е тяхното приложение на фона на много дълбока блокада на нервно-мускулното предаване или на фона на метаболитна ацидоза. Описани са случаи на резистентна към прозерин кураризация след използване на средна доза тубокурарин на фона на многократно предварително приложение на дитилин.

Лечение на усложнения: осигуряване на адекватна изкуствена вентилация на белите дробове до възстановяване на нормалния мускулен тонус и елиминиране на причината за усложнението.

В анестезиологията М. се използва и за други показания. Така че М. с централно действие, които имат подчертан успокояващ ефект, например диазепам, мепротан, могат да се използват като средство за премедикация преди анестезия (виж). Mydocalm се използва по време на електроанестезия (виж). Диазепам в комбинация с наркотичния аналгетик фентанил се използва за целите на т.нар. атаралгезия (балансирана анестезия) по време на определени хирургични интервенции. В допълнение, М. централно действие понякога се използва за потискане на мускулно треперене и намаляване на производството на топлина при хипертермичен синдром (виж). Дантроленът също има способността да спре проявите на този синдром, който понякога се появява след употребата на инхалационни анестетици (например халотан) и дитилин.

Библиография: Kharkevich D. A. Фармакология на курареподобни лекарства, М., 1969; Фармакологичните основи на терапевтиката, изд. от L. S. Goodman a. A. Gilman, p. 239, N. Y. a. о., 1975; Физиологична фармакология, изд. от W. S. Root a. Ф. Г. Хофман, v. 2, стр. 2, N. Y.-L., 1965; PinderR.M. а. о. Дантролен натрий, преглед на неговите фармакологични свойства и терапевтична ефикасност при спастичност, лекарства, v. 13, стр. 3, 1977 г.

В. К. Муратов; В. Ю. Словентантор, Я. М. Хмелевски (анест).

Тези лекарства са практически незаменим елемент от комбинираната анестезия. С тяхна помощ мускулната релаксация се постига не чрез опасно повишаване на концентрацията на инхалаторните анестетици, а чрез прекъсване на импулса от нерва към мускула. Има 4 вида мускулни релаксанти: деполяризиращи, конкурентни, смесени и централни. Последните два вида се използват много рядко в клиниката.

Деполяризиращите мускулни релаксанти (дитилин, листенон) причиняват персистираща деполяризация на крайната пластина на нервно-мускулния синапс. В резултат на това след краткотрайно възбуждане (фибрилация) настъпва пълно отпускане на набраздената мускулатура за 3-5 минути. При обща анестезия продължителността на действие на деполяризиращите мускулни релаксанти се удължава..

Механизмът на действие на конкурентните мускулни релаксанти (тубарин, ардуан, норкурон) е коренно различен. Основава се на способността им да предотвратяват взаимодействието на ацетилхолина с нервно-мускулните рецептори. В резултат на това деполяризацията на крайната пластина на синапса става невъзможна и настъпва трайна релаксация на скелетната мускулатура, продължаваща 40-60 минути.

Осигурявайки мускулна релаксация, мускулните релаксанти позволяват по-повърхностна анестезия, механична вентилация по време на операция, създавайки най-добрите условия за хирурга да извършва най-сложните хирургични интервенции..

Допълнителни лекарства. По време на анестезия и операция става необходимо да се използват методи, които ви позволяват активно да повлияете на някои функции на тялото. По този начин контролираната хипотония, постигната с въвеждането на краткодействащи ганглийни блокери (arfonad, hygronium), може да намали системното кръвно налягане, да намали загубата на кръв от оперативната рана и да подобри микроциркулацията. Същият ефект има и инхалационният анестетик халотан.

С помощта на инфузионна терапия е възможно да се промени обемът на циркулиращата плазма според показанията, да се повлияе на нивото на осмотичното и онкотичното налягане, да се промени концентрацията на електролити в кръвната плазма и да се повлияе на реологията на кръвта.

IVL не просто поема функциите на апарат за външно дишане. Подобрява газообмена чрез увеличаване на функционалния капацитет на белите дробове, намалява разхода на енергия за работата на дишането. Чрез промяна на параметрите на вентилацията става възможно активно да се повлияе на pCO 2, CBS, съдовия тонус и следователно кръвоснабдяването на тъканите.

Комбинация от лекарства за анестезия: транквиланти, невролептици, аналгетици, анестетици, мускулни релаксанти - и лекарства и методи, които активно засягат функциите на органите и системите на тялото, и определя понятието - съвременна комбинирана анестезия.

Има много комбинации. В същото време е препоръчително да се използват "стандартни", тествани от практиката комбинации от лекарства за анестезия, които определят понятията "вид анестезия" и "метод на анестезия".

Има комбинирана инхалационна обща анестезия, основна анестезия, невролептаналгезия, атаралгезия, централна анестезия. Комбинираната анестезия е в основата на методи като контролирана хипотония (хипертония) и изкуствена хипотермия (хипертермия).

2240 0

Мускулни релаксанти - тубокурарин, диплацин, парамион, флукседил, дитилин, прокуран и други - блокират предаването на нервните импулси от моторния нерв към набраздения мускул, причинявайки релаксация на скелетната мускулатура, включително дихателната, до апнея. Скелетните мускули, в зависимост от дозата и индивидуалните характеристики на ранения, се отпускат в определена последователност.

Първо се парализират мускулите на шията и крайниците, след това коремните, ребрените и накрая диафрагмата. Въпреки това, при някои хора, дори и с малка доза релаксант, може веднага да настъпи отпускане на цялата мускулатура. В допълнение, отпускането на мускулите на крайниците и коремната преса при запазване на спонтанното дишане изобщо не означава, че дихателните мускули са останали извън действието на релаксанта. Тяхната функция неизбежно страда, което води до нарушаване на газообмена.

Следователно мускулните релаксанти не могат да се използват без асистирано или контролирано дишане.

При достатъчно осигуряване на газообмен тези лекарства, парализиращи скелетните мускули, нямат отрицателен ефект върху функциите на други органи и системи.

Всички мускулни релаксанти се предлагат под формата на ампулирани прахове или водни разтвори, които запазват активността си за дълго време; те се прилагат интравенозно. Само дитилинът в разтвор губи активност, поради което за дългосрочно съхранение се произвежда под формата на амулиран прах от 0,1; 0,25; 0,5; 1.0, който се разтваря преди употреба в стерилна дестилирана вода или във физиологичен разтвор.

За отпускане на мускулите на крайниците и корема са достатъчни 100 mg диплацин, 6-8 mg парамион, 2-3 mg прокуран, 20-25 mg дитилин. В същото време вентилацията на белите дробове намалява с 40-50%, което изисква спомагателно дишане. При извършване на последното анестезиологът се опитва да влезе в синхрон с естественото дишане на анестезирания, като увеличава обема на вдишване чрез притискане на торбата на анестезиологичния апарат.

Асистираното дишане обаче е по-малко ефективно от изкуственото дишане. Ето защо, ако е възможно, трябва да се използва изкуствена белодробна вентилация, за която се прилага dinlacip в доза 360-380 mg, а paramion в доза 14-16 mg.

Действието на тези лекарства в посочените дози продължава 40-50 минути. Ако е необходимо да се удължи мускулната релаксация, повторните дози диплацин и парамион се намаляват наполовина и три пъти. Най-много отговаря на военни полеви условия дитилин. Използва се за продължителна мускулна релаксация под формата на частични инжекции от 100-200 mg.

Пълното отпускане на мускулите след въвеждането на дитилин настъпва за 30-40 секунди и продължава 7-15 минути. Дозата на прокуран е 6-8 mg, докато апнеята продължава 20-25 минути.

Действието на релаксанти след анестезия може да се счита за напълно спряно, след като пациентът може, по искане на лекаря, произволно да промени честотата и дълбочината на дишането, да се ръкува и да повдигне главата си. Ако след анестезия с мускулни релаксанти пациентът остане в хипопнея, тогава на фона на продължаващо изкуствено дишане трябва да се извърши така наречената декураризация.

За да направите това, 0,5-1,0 mg атропин се прилага интравенозно, а след появата на тахикардия също се инжектират 1,5-2,5 mg прозерин интравенозно, но много бавно (3,0-5,0 ml 0,05% разтвор) . При изразено забавяне на пулса и обилно слюноотделяне бързо се повтаря интравенозно инжектиране на половин доза атропин.

Описаната декураризация е ефективна както след използване на антидеполяризиращи релаксанти - диплацин и парамион, така и при хипопнея след анестезия с нрокуран и дитилин. Prozerin на фона на действието на атропин ефективно елиминира хипопнея, причинена от "двоен блок" или "втора фаза" на действието на прокуран и дитилин.

Мускулните релаксанти, предизвикващи мускулна релаксация, улесняват работата на хирурга, създават условия за по-малко травматична хирургична интервенция. Те отслабват рефлексните реакции, протичащи по соматичните пътища и предизвикват слабо инхибиране в ганглиите на вегетативната нервна система, което повишава устойчивостта на оперирания към шок. Анестезията може да се извърши на повърхностно (най-безопасно) ниво.

Мускулни релаксанти при ранени на етапите на медицинска евакуация със задължително асистирано или изкуствено дишане могат да се използват в следните случаи:
1) за улесняване на интубацията след въвеждаща анестезия с натриев тиопентал, хексенал, халотан, етер, азотен оксид;

2) за да се осигури най-съвършената повърхностна анестезия с ниска консумация на основното наркотично вещество и да се повиши устойчивостта на оперирания към шок;

3) за отпускане на мускулите по време на ендотрахеална анестезия по време на операции: а) на органите на коремната и гръдната кухина, б) на крайниците, за да се улесни репозицията на костни фрагменти и намаляване на дислокациите;

4) да се изключи естественото дишане, ако е необходимо да се използва изкуствена белодробна вентилация като метод за лечение на дихателна недостатъчност и терминални състояния.

А.Н. Беркутов

Всички мускулни релаксанти принадлежат към групата на курареподобните лекарства, които действат главно в областта на края на двигателните нерви. Те имат способността да отпускат мускулите на набраздената мускулатура на тялото, да намаляват мускулния тонус, като същевременно намаляват движението на тялото като цяло. Понякога това може да доведе до факта, че той става напълно обездвижен. Например южноамериканските индианци са използвали сок от растения, съдържащи стрихнин, като отрова за стрели за обездвижване на животни.

Преди това мускулните релаксанти често се използват само в анестезиологията за облекчаване на мускулни спазми по време на хирургични интервенции. Към днешна дата обхватът на тези лекарства в съвременната медицина и козметология се е увеличил значително.

Мускулните релаксанти се разделят на две групи:

Използване на централни мускулни релаксанти

Според техните химични свойства те се характеризират със следната класификация:

• крайни съединения на глицерол (прендерол);
• компоненти на бензимидазол (флексин);
• комбинация от смесени компоненти (баклофен и други).

Мускулните релаксанти имат функцията да блокират полисинаптичните импулси чрез намаляване на активността на спиналните вмъкнати неврони. В същото време влиянието им върху моносинаптичните рефлекси е сведено до минимум. Въпреки това, те имат централен релаксиращ ефект и са предназначени за облекчаване на спазматични реакции, а също така са в състояние да повлияят на тялото по различни начини. Поради това такива лекарства се използват широко в съвременната медицина. Те се използват в следните отрасли:

1. Неврология (при заболявания, които се характеризират с повишаване на мускулния тонус, както и при заболявания, придружени от нарушение на функционалността на двигателната активност на тялото).
2. Хирургия (когато е необходимо да се отпуснат коремните мускули, при провеждане на сложен апаратен анализ на определени заболявания, както и при провеждане на електроконвулсивно лечение).
3. Анестезиология (когато естественото дишане е изключено, както и за превантивни цели след травматични усложнения).

Използването на периферни мускулни релаксанти

Днес има такива видове:

• Лекарства с недеполяризиращо действие (ардуан, диплацин);
• деполяризиращи агенти (дитилин);
• смесено действие (диксония).

Всички тези видове по свой начин засягат мускулно-скелетните холинергични рецептори, така че тяхното използване се извършва, за да се осигури локална релаксация на мускулните тъкани. Използването им при трахеална интубация значително улеснява подобни манипулации.

Мускулните релаксанти не са лекарства, те не лекуват, те се използват от анестезиолозите само при наличие на анестезия и дихателна апаратура.

Преди релаксанти задължително се прилагат успокоителни и за предпочитане аналгетици, тъй като съзнанието на пациента трябва да бъде изключено. Ако човек е в съзнание, тогава той ще изпита голям стрес, защото няма да може да диша сам и ще разбере това, ще изпита голям страх и ужас. Това състояние може дори да доведе пациента до развитие на инфаркт на миокарда!

Последици и странични ефекти

Те имат доста голям ефект върху нервната система. Поради това те могат да причинят следните характерни симптоми:

• слабост, апатия;
• сънливост;
• замаяност и силно главоболие;
• мускулни микроповреди;
• конвулсии;
• гадене и повръщане.

Противопоказанията за употребата на определено лекарство се определят от анестезиолога по време на операция, анестезия и в следоперативния период.

Създадох този проект, за да ви разкажа за анестезията и анестезията на прост език. Ако сте получили отговор на въпроса си и сайтът ви е бил полезен, ще се радвам да го подкрепя, това ще помогне за по-нататъшното развитие на проекта и ще компенсира разходите за поддръжката му.

1. Осигуряване на условия за трахеална интубация.

2. Осигуряване на мускулна релаксация по време на хирургични интервенции за създаване на оптимални условия за работа на хирургичния екип без прекомерни дози лекарства за обща анестезия, както и необходимост от мускулна релаксация при някои диагностични процедури, извършвани под обща анестезия (например бронхоскопия).

3. Потискане на спонтанното дишане с цел механична вентилация.

4. Елиминиране на конвулсивен синдром в случай на неефективност на антиконвулсанти.

5. Блокада на защитните реакции към студа под формата на мускулни тремори и мускулен хипертонус по време на изкуствена хипотермия.

6. Мускулна релаксация при репозиция на костни фрагменти и намаляване на луксации в ставите, където има мощни мускулни маси.

Характеристики на основните лекарства, методи за тяхното приложение

Единственият използван в момента представител на деполяризиращите мускулни релаксанти е сукцинилхолин (дитилин, листенон).

Основните качества, които определят популярността му въпреки многобройните странични ефекти, са много бързото начало на действие (от 30 до 60 секунди) и кратката му продължителност (под 10 минути). Лекарството се прилага в доза 1-1,5 mg/kg. Въпреки това, трябва да се отбележи, че ако се използва прекуриране, интубационната доза сукцинилхолин се увеличава 1,5 пъти.

Сукцинилхолинът се разгражда бързо от плазмената псевдохолинестераза. След доза от 1 mg / kg, продължителността на действието му е 6-8 минути. Понякога се използва и за поддържане на релаксацията чрез инфузия със скорост от 20 до 110 mcg / kg / min (средно - 60 mcg / kg / min), особено при краткосрочни манипулации (например бронхоскопия) и операции.

Предвид големия брой и тежест на страничните ефекти, често отричащи положителните качества на сукцинилхолина, в момента индикациите за употребата му все повече се стесняват. Смята се, че има смисъл да се използват деполяризиращи релаксанти само когато се очаква трудна интубация (за бързо възстановяване на мускулния тонус и прехвърляне на пациента към спонтанно дишане в случай на неуспех - въпреки че дори тази разпоредба е спорна, редица автори смятат, че в това ситуация, употребата на мускулни релаксанти трябва да бъде напълно изоставена) или при висок риск от регургитация и аспирация („пълен“ стомах), за да се извърши най-бързо интубация на трахеята и прехвърляне на пациента на механична вентилация, ниската квалификация на анестезиолога (по отношение на трахеалната интубация) трябва да се добави към показанията за употреба на дитилин.

Елиминирането на лекарството се извършва чрез разрушаването му от псевдохолинестераза (бутирилхолинестераза) на кръвната плазма в холин и сукцинилмонохолин, последвано от по-нататъшна хидролиза на последния в янтарна киселина и холин.

Метаболизмът на лекарството се нарушава от хипотермия (забавяне на хидролизата) и при ниски концентрации или наследствен дефект на псевдохолинестеразата. Недеполяризиращите релаксанти проявяват антагонистичен ефект върху сукцинилхолина. Така че дори прекурирането (както беше споменато по-горе) ви принуждава да увеличите дозата на сукцинилхолин с 50-100%. Изключението тук е панкурониумът. Усилва действието на сукцинилхолина чрез инхибиране на активността на псевдохолинестеразата.

От доста голям списък от недеполяризиращи релаксанти ще разгледаме само най-често използваните. И ще започнем с идеята за идеален мускулен релаксант.

Свойства на "идеалния" мускулен релаксант (слайд):

висока активност;

конкурентен механизъм на действие;

селективност на действие върху n-холинергичните рецептори на скелетните мускули;

бързо начало на действие;

краткотраен блок на нервно-мускулното предаване (с една инжекция, не повече от 15 минути);

липса на потенциране или кумулиране при многократно приложение;

без странични ефекти;

ниска токсичност;

липса на физиологична и токсична активност на метаболитите и бързото им отделяне от тялото;

наличието на ефективни антагонисти;

стабилност при съхранение;

рентабилност на промишленото производство.

Таблица 4

Съвременни мускулни релаксанти (1)

Таблица 5

Съвременни мускулни релаксанти (2)

Според литературата най-използваните недеполяризиращи миорелаксанти в света днес са атракуриум и цизатракуриум, доксакуриум, мивакуриум, векуроний и бързо набиращият популярност рокуроний. Панкуроний (павулон) и пипекуроний (ардуан) все още се използват широко у нас. В тази връзка ще се спрем по-подробно на основните и страничните ефекти на тези конкретни представители от класа на недеполяризиращите релаксанти.