MIORELAKSANTI(grčki mys, moj mišić + latinski relaxare oslabiti, omekšati; sin. relaksanti mišića) - lijekovi koji smanjuju tonus skeletnih mišića i, u vezi s tim, uzrokuju smanjenje motoričke aktivnosti do potpune nepokretnosti.

Razlikovati M. centralnog i perifernog tipa djelovanja.

K M. periferno djelovanje nose kurariformne supstance (vidi), to-rye izazivaju opuštanje skeletnih mišića zbog blokade neuromišićnog prenosa (vidi. Sinapsa). U skladu sa prirodom djelovanja na neuromišićni prijenos, među lijekovima ove grupe izdvajaju se tvari depolarizirajućeg (ditilin i dr.), nedepolarizirajućeg (tubokurarin diplacin, kvalidil i dr.) i miješanog (dioksonijum i dr.) tipa. akcije se razlikuju. Osim toga, M. perifernog djelovanja mogu se pripisati i farmakološki aktivni spojevi koji imaju direktan inhibitorni učinak na tonus i kontraktilnost skeletnih mišića smanjujući oslobađanje Ca 2+ jona iz sarkoplazmatskog retikuluma mišićnog tkiva. Za razliku od agenasa sličnih kurareu, takvi spojevi inhibiraju direktnu ekscitabilnost skeletnih mišića i ne utiču na neuromišićni prijenos. Stoga se ove tvari mogu smatrati perifernim M. direktnog miotropnog djelovanja.

U ovu grupu spada dantrolen (Dantrolen; 1-[(5-arilfurfuriliden) amino]-hidantoin), koji se koristi u medu. praksa ch. arr. u obliku natrijumove soli (Dantrolen sodium; sin. Dantrium). Uz opuštanje mišića, dantrolen djeluje depresivno na c. n. With. Međutim, za razliku od M. centralnog tipa djelovanja, ne utječe na centralne mehanizme regulacije mišićnog tonusa (vidi). Osetljivost različitih grupa skeletnih mišića na dantrolen nije ista (mišići udova su osetljiviji na njegovo delovanje od respiratornih mišića). Lijek se zadovoljavajuće apsorbira različitim načinima primjene, uključujući i od go.-kish. put, sporo se metabolizira u jetri i izlučuje se u bubrezima uglavnom u obliku neaktivnih metabolita i djelomično u nepromijenjenom obliku. Njegovo vrijeme poluraspada iz tijela je cca. 9 sati

K M. centralna akcija se pominju kao Supstance slične mianezinu (mefenezinu), to-rye, po svojim svojstvima i mehanizmu delovanja opuštanja mišića, bliske su mianezinu (mefenezinu), prvom leku ove grupe uveden u med. praksa. Prema kem. Struktura centralnog delovanja M. može se podeliti u sledeće grupe: 1) derivati ​​propandiola - mianezin, meprotan (videti), izoprotan (videti) itd.; 2) derivati ​​oksazolidina - metaksolon, hlorzoaksazon; 3) benzodiazepini - diazepam (vidi), hlordiazepoksid (videti) itd.; 4) preparati raznih hem. strukture - orfenadrin itd. M. svojstva centralnog djelovanja posjeduje i midokalm.

U eksperimentu M. centralnog djelovanja smanjuju spontanu motoričku aktivnost životinja i smanjuju tonus mišića. U vrlo visokim dozama izazivaju mlohavu paralizu skeletnih mišića i apneju zbog opuštanja respiratornih mišića. U subparalitičkim dozama M. centralnog djelovanja eliminira fenomene decerebratne rigidnosti i hiperrefleksije kod životinja, slabi konvulzije uzrokovane strihninom i električnom strujom. Osim toga, većina M. centralnog djelovanja posjeduje sedativne i nek-ry preparate (npr. benzodiazepini, meprotan) umirujuća svojstva i sposobnost da potencira djelovanje tableta za spavanje i analgetika.

Za razliku od M. perifernog djelovanja, centralni M., čak i u subletalnim dozama, praktično nema utjecaja na neuromišićni prijenos ili direktnu ekscitabilnost skeletnih mišića. Mehanizam opuštajućeg djelovanja lijekova ove grupe je zbog njihovog inhibitornog djelovanja na sinaptički prijenos ekscitacije u c. n. With. Opće svojstvo centralnog M. je sposobnost da potisne aktivnost interkalarnih neurona polisinaptičkih refleksnih puteva kičmene moždine i nek-ry gornjih odjela c. n. With. U tom smislu, M. centralnog djelovanja aktivno inhibiraju polisinaptičke reflekse i ne utječu značajno na monosinaptičke reflekse. Određeni značaj u mehanizmu djelovanja centralnog M. ima i supresija silazno inhibitornih i olakšavajućih utjecaja niza suprasegmentnih struktura (retikularna formacija, subkortikalna jezgra) na motoričke centre kičmene moždine.

M. se koristi u raznim oblastima meda. vježbe za smanjenje tonusa skeletnih mišića. Istovremeno, odabir lijekova za određenu namjenu provodi se uzimajući u obzir širinu njihovog mioparalitičkog djelovanja. Dakle, velika većina supstanci sličnih kurareu depolarizirajućeg, nedepolarizirajućeg i mješovitog tipa djelovanja, koje imaju malu širinu mioparalitičkog djelovanja, koristi se za totalnu relaksaciju mišića gl. arr. u anesteziologiji, kao i u liječenju tetanusa i za prevenciju traumatskih komplikacija tokom elektrokonvulzivne terapije.

Centralni M., dantrolen i lijekovi slični kurareu iz reda tercijarnih amina - meliktin (vidi) itd. - imaju širok spektar mioparalitičkog djelovanja, što im omogućava da se koriste za smanjenje mišićnog tonusa bez inhibicije ili isključivanja spontanog disanja. Takvi lijekovi se koriste za bolesti praćene patolom, povećanim tonusom skeletnih mišića. U nevrološkoj praksi, na primjer, koriste se kod spastičnih stanja različitog porijekla (cerebralna i spinalna paraliza, Littleova bolest, spastični tortikolis itd.). M. centralno djelovanje se također koristi za kontrakture mišića traumatskog ili inflamatornog (npr. reumatske bolesti) porijekla. Upotreba lijekova ove skupine s ovom patologijom doprinosi ne samo smanjenju boli u mišićima zahvaćenog područja (zbog smanjenja mišićnog tonusa), već i omogućava efikasniju rehabilitaciju pacijenata, budući da se otklanjaju kontrakture. olakšava tretman. fizičko vaspitanje. U anesteziologiji, M.-ova praksa centralnog djelovanja i dantrolen se koriste relativno rjeđe od supstanci sličnih kurareu, a koriste se za druge indikacije.

Sporedni utjecaj M. centralnog djelovanja i dantrolena pokazuje hl. arr. slabost, pospanost, vrtoglavica, dispeptički poremećaji. Moguće alergijske reakcije. Navedeni preparati ne bi trebalo da se propisuju za vreme rada osobama, profesija to-rykh zahteva tačne i brze mentalne i motorne reakcije (vozači transporta, itd.).

Upotreba relaksansa mišića u anesteziologiji

U anesteziologiji se za postizanje duboke relaksacije mišića tokom hirurških intervencija, određenih dijagnostičkih procedura i mehaničke ventilacije koriste lijekovi iz grupe kurariformnih supstanci. Ovisno o očekivanom trajanju hirurške intervencije ili dijagnostičke procedure, odabir pojedinačnih lijekova sličnih kurareu vrši se uzimajući u obzir trajanje njihovog djelovanja. Dakle, za kratkotrajnu (u roku od nekoliko minuta) relaksaciju mišića (uz intubaciju dušnika, redukciju dislokacija, repoziciju koštanih fragmenata, kratkotrajne operacije i dijagnostičke procedure) preporučljivo je koristiti lijekove nalik kurareu kratkog djelovanja, na primjer, ditilin (vidi), tubokurarin (vidi), anatruksonij (vidi), pavulon, itd.; preparati sa dugim trajanjem delovanja primenjuju hl. arr. za održavanje dugotrajne relaksacije mišića tokom operacija u anesteziji uz kontrolirano disanje, uz umjetnu ventilaciju pluća, složene i dugotrajne dijagnostičke procedure. Ditilin za postizanje dugotrajne relaksacije mišića može se koristiti samo ako se primjenjuje frakcijskom metodom ili infuzijom kapanjem. Uz pomoć lijekova sličnih kurareu moguće je izazvati potpunu ili djelomičnu blokadu neuromuskularnog prijenosa. Totalnoj blokadi se pribjegava tijekom dugotrajnih operacija koje zahtijevaju duboku relaksaciju mišića i izvode se po pravilu u uvjetima endotrahealne opće anestezije (vidi Inhalacijska anestezija).

U slučajevima kada nije potrebna potpuna relaksacija mišića. ali tokom operacije može biti potrebno opustiti mišiće određenog dijela tijela (trbuh, udovi), provodi se djelomična blokada skeletnih mišića uvođenjem malih doza lijekova sličnih kurareu. Najprikladniji za ovu svrhu su lijekovi nedepolarizirajućeg tipa djelovanja.

U vezi sa očuvanjem spontanog disanja, hirurške intervencije u ovom slučaju mogu se izvoditi pod maskom anestezije, uz pažljivo praćenje stanja razmjene plinova i spremnosti za kompenzaciju kršenja pomoćne ili umjetne ventilacije pluća (vidi Umjetno disanje) . Tehnika izvođenja totalne relaksacije mišića tokom anestezije, koja se provodi uz pomoć posebnih maski (vidi Maska za anesteziju) bez intubacije traheje, nije dobila široku rasprostranjenost.

Uz kombiniranu primjenu lijekova sličnih kurareu, treba imati na umu da uvođenje uobičajene doze nedepolarizirajućih supstanci (npr. tubokurarina) nakon ponovljenih injekcija ditilina uzrokuje dublji i dugotrajniji neuromuskularni blok nego u normalnim uvjetima. Ponovljena primjena ditilina nakon primjene nedepolarizirajućih lijekova u normalnim dozama, nakon kratkotrajnog antagonizma, dovodi do produbljivanja neuromuskularnog bloka takmičarskog tipa i odgađanja perioda oporavka mišićnog tonusa i disanja. Za procjenu prirode neuromuskularne blokade uzrokovane lijekovima sličnim kurareu, može se koristiti metoda elektromiografije (vidi). Elektromiografski, nedepolarizirajući neuromuskularni blok karakterizira postupno smanjenje amplitude mišićnog akcionog potencijala bez prethodnog ublažavanja neuromišićnog prijenosa i mišićnih fascikulacija, izražen pesimum u učestalosti iritacije i fenomen post-tetanijskog olakšanja. Depolarizirajući (dvofazni) neuromuskularni blok karakterizira prolazno ublažavanje neuromuskularne transmisije, praćeno fascikulacijama mišića i brzim razvojem neuromuskularnog bloka. U prvoj fazi amplituda jednog mišićnog akcionog potencijala je smanjena, tetanus je stabilan, a fenomen posttetanijskog olakšanja izostaje. U drugoj fazi otkriva se manje ili više izražen pesimum u učestalosti iritacije i fenomen posttetaničke facilitacije neuromišićnog prijenosa. Elektromiografski znaci druge faze primjećuju se već pri prvoj injekciji ditilina i dioksonija, a povećanjem broja injekcija povećava se težina i stabilnost ovih znakova.

Poseban problem je upotreba lijekova sličnih kurareu kod mijastenije. Bolesnici s miastenijom gravis (vidi) su izuzetno osjetljivi na lijekove depolarizirajućeg tipa. Uvođenje standardne doze ditilina dovodi do razvoja dvofaznog neuromuskularnog bloka s izraženim znakovima druge faze, pa stoga ponovljene injekcije lijeka mogu dovesti do pretjerano produžene i duboke relaksacije mišića, poremećenog oporavka disanja i mišićnog tonusa. . U hirurškom liječenju mijastenije gravis se raširila metoda autokurarizacije koja se sastoji u smanjenju doze ili ukidanju antiholinesteraze prije operacije, primjeni minimalne doze ditilina tokom intubacije i hiperventilaciji tijekom operacije, čime se izbjegavaju ponovljene injekcije ovog lijeka ili ograničava na minimalne doze.

Ne postoje apsolutne kontraindikacije za primjenu lijekova sličnih kurareu, međutim, uz određene bolesti, pojedinačni lijekovi ove grupe mogu biti kontraindicirani. Stoga je od velike važnosti racionalan i razuman izbor lijekova sličnih kurareu, uzimajući u obzir prirodu osnovne i prateće bolesti. Dakle, kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, poremećenom ravnotežom vode i elektrolita, acidozom, hipoproteinemijom, postoji povećana osjetljivost na M. iz grupe supstanci sličnih kurare nedepolarizirajućeg tipa djelovanja (tubokurarin i dr.), tj. kao i na kurare slične lijekove mješovitog tipa djelovanja (dioksonija i dr.) zbog poremećene distribucije i eliminacije ovih lijekova. Čest razlog neuobičajeno dugog djelovanja ditilina je smanjenje aktivnosti pseudoholinesteraze, enzima koji hidrolizuje ovaj lijek (sa genetskim defektima enzima, bolestima jetre, malignim neoplazmama, hronom, gnojnim procesima, krvarenjem, iscrpljenošću). Nepoželjna je upotreba ditilina tokom operacija oka i kod pacijenata sa povećanim intrakranijalnim pritiskom zbog njegove sposobnosti da povećava intraokularni i intrakranijalni pritisak. Upotreba ditilina je također opasna kod osoba s opsežnim opekotinama, paraplegijom i produženom imobilizacijom.

Komplikacije u upotrebi lijekova sličnih kurareu su u velikoj mjeri posljedica neracionalnog izbora lijekova za datog pacijenta, kao i upotrebe lijekova bez uzimanja u obzir prirode njihove međusobne interakcije i s lijekovima iz drugih grupa lijekova. . Najčešća komplikacija u upotrebi lijekova sličnih kurareu u anesteziologiji je produžena apneja - neobično dugotrajna respiratorna depresija i mišićni tonus nakon upotrebe prosječne doze lijeka. Nakon uvođenja lijekova kompetitivnog tipa, kao i dioksonije, može se razviti produžena apneja kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, acidozom, poremećenom ravnotežom vode i elektrolita, hipovolemijom, te kao rezultat potenciranja djelovanja pojedinih lijekova (općeg i lokalnog). anestetici, ganglioblokatori, kinidin, difenin, beta-adrenoblokatori). Ponovljene injekcije ditilina prije uvođenja tubokurarina također mogu doprinijeti razvoju produžene apneje u snu. Mioparalitički efekat ditilina jasno je pojačan antiholinesteraznim agensima, propanididom, hlorpromazinom, citostaticima (ciklofosfamid, sarkolizin) i trazilolom. Uz to, hiperkapnija (vidi) i respiratorna acidoza (vidi) mogu biti uzrok odgođenog oporavka disanja i mišićnog tonusa nakon primjene ditilina. Za dekurarizaciju se široko koriste antiholinesterazni agensi (prozerin, galantamin itd.), koji blokiraju holinesterazu i na taj način doprinose akumulaciji acetilholina u neuromuskularnim sinapsama, što dovodi do olakšavanja neuromišićnog prijenosa, normalizacije disanja i mišićnog tonusa. Moguća je i upotreba sredstava koja povećavaju sintezu i oslobađanje acetilholina u neuromuskularnim sinapsama (jermin, pimadin i manje efikasan hidrokortizon, kalcijum pantotenat).

Užasna, iako relativno rijetka komplikacija povezana s upotrebom supstanci sličnih kurareu, je rekuarizacija. Pod rekuarizacijom se podrazumijeva produbljivanje rezidualne mišićne relaksacije do apneje ili teške respiratorne depresije, koja se u pravilu razvija u prva dva sata nakon operacije pod utjecajem niza faktora koji remete distribuciju, metabolizam i eliminaciju lijekova. . Ovi faktori uključuju respiratornu i metaboličku acidozu, poremećaj ravnoteže vode i elektrolita, hipovolemiju, arterijsku hipotenziju, izlaganje određenim lijekovima (antibiotici iz grupe aminoglikozida, kinidin, trasilol, ciklofosfamid), neadekvatna dekurarizacija antiholinesteraznim sredstvima na kraju djelovanja .

Nakon primjene ditilina i u manjoj mjeri dioksonija, primjetne količine kalija se oslobađaju iz skeletnih mišića u ekstracelularnu tekućinu, što rezultira često prolaznom bradikardijom, rjeđe atrioventrikularnim blokom i vrlo rijetko asistolom (opisane su posljednje dvije komplikacije tek nakon upotrebe ditilina).

Tubokurarin i kvalidil imaju sposobnost oslobađanja histamina, pa stoga postoji prolazna tahikardija koja obično ne zahtijeva poseban tretman. Rijetke komplikacije povezane s primjenom tubokurarina i drugih supstanci sličnih kurara nedepolarizirajućeg djelovanja uključuju tzv. kuarizacija otporna na proserin. Obično je razlog neefikasnosti antikolinesteraznih sredstava koja se koriste u svrhu dekurarizacije njihova primjena u pozadini vrlo duboke blokade neuromuskularnog prijenosa ili na pozadini metaboličke acidoze. Opisani su slučajevi kurarizacije rezistentne na prozerin nakon upotrebe prosječne doze tubokurarina u pozadini ponovljene preliminarne primjene ditilina.

Liječenje komplikacija: osiguravanje adekvatne umjetne ventilacije pluća do uspostavljanja normalnog mišićnog tonusa i otklanjanja uzroka komplikacije.

U anesteziologiji se M. koristi i za druge indikacije. Dakle, M. centralnog djelovanja, koji imaju izražen umirujući učinak, na primjer, diazepam, meprotan, mogu se koristiti kao sredstvo za premedikaciju prije anestezije (vidi). Mydocalm se koristi tokom elektroanestezije (vidi). Diazepam u kombinaciji sa narkotičkim analgetikom fentanilom koristi se za potrebe tzv. ataralgezija (uravnotežena anestezija) tokom određenih hirurških intervencija. Osim toga, M. središnjeg djelovanja ponekad se koristi za suzbijanje mišićnog drhtanja i smanjenje proizvodnje topline kod hipertermijskog sindroma (vidi). Dantrolen takođe ima sposobnost da zaustavi manifestacije ovog sindroma, koji se ponekad javlja nakon upotrebe inhalacionih anestetika (npr. halotan) i ditilina.

Bibliografija: Kharkevich D. A. Farmakologija lijekova sličnih kurareu, M., 1969; Farmakološke osnove terapije, ur. od L. S. Goodman a. A. Gilman, str. 239, N. Y. a. o., 1975; Fiziološka farmakologija, ur. od W. S. Root a. F. G. Hoffmann, v. 2, str. 2, N. Y.-L., 1965; PinderR.M. a. o. Dantrolen natrij, pregled njegovih farmakoloških svojstava i terapeutske efikasnosti u spastičnosti, Drugs, v. 13, str. 3, 1977.

V. K. Muratov; V. Yu. Sloventantor, Ya. M. Hmelevsky (anest).

Ovi lijekovi su praktički nezamjenjivi element kombinirane anestezije. Uz njihovu pomoć, opuštanje mišića postiže se ne opasnim povećanjem koncentracije inhalacijskih anestetika, već prekidom impulsa od živca do mišića. Postoje 4 vrste mišićnih relaksansa: depolarizirajući, takmičarski, mješoviti i centralni. Posljednje dvije vrste se vrlo rijetko koriste u klinici.

Depolarizirajući relaksanti mišića (ditilin, listenon) uzrokuju trajnu depolarizaciju završne ploče neuromuskularne sinapse. Kao rezultat toga, nakon kratkotrajne ekscitacije (fibrilacije), dolazi do potpunog opuštanja prugasto-prugastih mišića u trajanju od 3-5 minuta. Pod općom anestezijom, trajanje djelovanja depolarizirajućih mišićnih relaksansa se produžava..

Mehanizam djelovanja kompetitivnih mišićnih relaksansa (tubarin, arduan, norkuron) je bitno drugačiji. Zasniva se na njihovoj sposobnosti da spriječe interakciju acetilholina sa neuromišićnim spojnim receptorima. Kao rezultat toga, depolarizacija završne ploče sinapse postaje nemoguća i dolazi do trajnog opuštanja skeletnih mišića, koje traje 40-60 minuta.

Pružajući opuštanje mišića, miorelaksanti omogućavaju površniju anesteziju, mehaničku ventilaciju tokom operacije, stvarajući najbolje uslove za hirurga za izvođenje najsloženijih hirurških intervencija..

Dodatni lijekovi. Tijekom anestezije i operacije postaje neophodno koristiti metode koje vam omogućavaju da aktivno utječete na neke tjelesne funkcije. Dakle, kontrolisana hipotenzija, postignuta uvođenjem ganglioblokatora kratkog dejstva (arfonad, hygronium), može smanjiti sistemski krvni pritisak, smanjiti gubitak krvi iz hirurške rane i poboljšati mikrocirkulaciju. Isti učinak ima i inhalacijski anestetik halotan.

Uz pomoć infuzione terapije moguće je mijenjati volumen cirkulirajuće plazme prema indikacijama, utjecati na nivo osmotskog i onkotskog tlaka, promijeniti koncentraciju elektrolita u krvnoj plazmi, utjecati na reologiju krvi..

IVL ne preuzima samo funkcije vanjskog respiratornog aparata. Poboljšava razmjenu plinova povećanjem funkcionalnog kapaciteta pluća, smanjuje potrošnju energije za rad disanja. Promjenom parametara ventilacije postaje moguće aktivno utjecati na pCO 2 , CBS, vaskularni tonus, a samim tim i na dotok krvi u tkiva.

Kombinacija lijekova za anesteziju: sredstva za smirenje, neuroleptici, analgetici, anestetici, miorelaksansi - te lijekovi i metode koje aktivno djeluju na funkcije organa i sistema tijela, te definiše koncept - moderna kombinovana anestezija.

Postoji mnogo kombinacija. Pri tome je preporučljivo koristiti "standardne", praksom ispitane kombinacije lijekova za anesteziju, koje definiraju pojmove "vrsta anestezije" i "metoda anestezije".

Postoje kombinovana inhalaciona opšta anestezija, osnovna anestezija, neuroleptanalgezija, ataralgezija, centralna analgezija. Kombinirana anestezija je osnova metoda kao što su kontrolirana hipotenzija (hipertenzija) i umjetna hipotermija (hipertermija).

2240 0

Mišićni relaksanti - tubokurarin, diplacin, paramion, fluksedil, ditilin, prokuran i drugi - blokiraju prijenos nervnih impulsa od motornog živca do prugasto-prugastog mišića, uzrokujući opuštanje skeletnih mišića, uključujući i respiratorne, sve do apneje. Skeletni mišići, ovisno o dozi i individualnim karakteristikama ranjenika, opuštaju se određenim redoslijedom.

Prvo su paralizirani mišići vrata i udova, zatim trbušni mišići, rebra i na kraju dijafragma. Međutim, kod nekih ljudi, čak i uz malu dozu relaksanta, može odmah doći do opuštanja cijele muskulature. Osim toga, opuštanje mišića udova i trbušne štampe uz održavanje spontanog disanja uopće ne znači da su respiratorni mišići ostali izvan djelovanja relaksansa. Njihova funkcija neizbježno pati, što dovodi do poremećaja razmjene plinova.

Stoga se relaksanti mišića ne mogu koristiti bez potpomognutog ili kontroliranog disanja.

Uz dovoljnu razmjenu plinova, ovi lijekovi, paralizirajući skeletne mišiće, nemaju nikakav negativan učinak na funkcije drugih organa i sistema.

Svi relaksanti mišića dostupni su u obliku ampuliranih praškova ili vodenih otopina koji zadržavaju aktivnost dugo vremena; daju se intravenozno. Samo ditilin u otopini gubi aktivnost, pa se za dugotrajno skladištenje proizvodi u obliku amuliranog praha od 0,1; 0,25; 0,5; 1.0, koji se prije upotrebe otopi u sterilnoj destilovanoj vodi ili u fiziološkom rastvoru.

Za opuštanje mišića udova i trbušne šupljine dovoljno je 100 mg diplacina, 6-8 mg paramiona, 2-3 mg prokurana, 20-25 mg ditilina. Istovremeno, ventilacija pluća se smanjuje za 40-50%, što zahtijeva pomoćno disanje. Prilikom izvođenja potonjeg, anesteziolog pokušava uskladiti s prirodnim disanjem anesteziranog, povećavajući volumen udisaja stiskanjem vrećice aparata za anesteziju.

Međutim, potpomognuto disanje je manje učinkovito od umjetnog disanja. Stoga, ako je moguće, treba koristiti umjetnu ventilaciju pluća, za koju se primjenjuje dinlacip u dozi od 360-380 mg, a paramion u dozi od 14-16 mg.

Djelovanje ovih lijekova u naznačenim dozama traje 40-50 minuta. Ako je potrebno produžiti relaksaciju mišića, ponovljene doze diplacina i paramiona se smanjuju za polovicu i tri puta. Najviše odgovara vojnim terenskim uslovima ditilin. Koristi se za produženo opuštanje mišića u obliku frakcijskih injekcija od 100-200 mg.

Potpuno opuštanje mišića nakon uvođenja ditilina nastupa za 30-40 sekundi i traje 7-15 minuta. Doza prokurana je 6-8 mg, dok apneja traje 20-25 minuta.

Djelovanje relaksansa nakon anestezije može se smatrati potpuno prekinutim nakon što pacijent može, na zahtjev liječnika, proizvoljno promijeniti učestalost i dubinu disanja, rukovati se i podići glavu. Ako nakon anestezije mišićnim relaksansima pacijent ostane hipopneičan, tada u pozadini tekućeg umjetnog disanja treba izvršiti takozvanu dekurarizaciju.

Da bi se to postiglo, intravenozno se daje 0,5-1,0 mg atropina, a nakon pojave tahikardije intravenozno se ubrizgava i 1,5-2,5 mg prozerina, ali vrlo sporo (3,0-5,0 ml 0,05% otopine). Uz izraženo usporavanje pulsa i obilnu salivaciju, brzo se ponavlja intravenska injekcija atropina u pola doze.

Opisana dekurarizacija je efikasna kako nakon upotrebe antidepolarizirajućih relaksansa - diplacina i paramiona, tako i kod hipopneje nakon anestezije nrokuranom i ditilinom. Prozerin na pozadini djelovanja atropina učinkovito eliminira hipopneju uzrokovanu "dvostrukim blokom" ili "drugom fazom" djelovanja prokurana i ditilina.

Mišićni relaksanti, uzrokujući opuštanje mišića, olakšavaju rad hirurga, stvaraju uslove za manje traumatičnu hiruršku intervenciju. Oni slabe refleksne reakcije koje idu somatskim putevima i uzrokuju slabu inhibiciju u ganglijama autonomnog nervnog sistema, što povećava otpornost operisanog na šok. Anestezija se može izvesti na površnom (najsigurnijem) nivou.

Mišićni relaksanti kod ranjenika u fazama medicinske evakuacije uz obavezno potpomognuto ili umjetno disanje mogu se koristiti u sljedećim slučajevima:
1) za olakšavanje intubacije nakon indukcione anestezije natrijum-tiopentalom, heksenalom, halotanom, etrom, azot-oksidom;

2) u cilju obezbeđivanja najsavršenije površinske anestezije uz nisku potrošnju glavne narkotičke supstance i povećanja otpornosti operisanog lica na šok;

3) za opuštanje mišića tokom endotrahealne anestezije tokom operacija: a) na organima trbušne i torakalne šupljine, b) na udovima radi lakšeg repozicije koštanih fragmenata i smanjenja dislokacija;

4) isključiti prirodno disanje ako je neophodno koristiti veštačku ventilaciju pluća kao metodu lečenja respiratorne insuficijencije i terminalnih stanja.

A.N. Berkutov

Svi relaksanti mišića pripadaju skupini lijekova sličnih kurareu koji djeluju uglavnom u području ​kraja motornih nerava. Imaju sposobnost da opuste mišiće prugasto-prugastih mišića tijela, smanje mišićni tonus, dok smanjuju kretanje tijela u cjelini. Ponekad to može dovesti do činjenice da postaje potpuno imobiliziran. Na primjer, južnoamerički Indijanci koristili su sok biljaka koji je sadržavao strihnin kao otrov za strijelu za imobilizaciju životinja.

Ranije su se mišićni relaksanti često koristili samo u anesteziologiji za ublažavanje grčeva mišića tijekom hirurških intervencija. Do danas se opseg ovih lijekova u modernoj medicini i kozmetologiji značajno povećao.

Mišićni relaksanti se dijele u dvije grupe:

Upotreba centralnih mišićnih relaksansa

Prema svojim hemijskim karakteristikama, karakteriše ih sljedeća klasifikacija:

• krajnja jedinjenja glicerola (prenderol);
• komponente benzimidazola (flexin);
• kombinacija mješovitih komponenti (baklofen i drugi).

Mišićni relaksanti imaju funkciju blokiranja polisinaptičkih impulsa smanjujući aktivnost spinalnih insercijskih neurona. Istovremeno, njihov utjecaj na monosinaptičke reflekse je sveden na minimum. Međutim, oni imaju centralno opuštajuće djelovanje i osmišljeni su za ublažavanje grčevitih reakcija, a mogu utjecati i na tijelo na različite načine. Zbog toga se takvi lijekovi naširoko koriste u modernoj medicini. Koriste se u sljedećim industrijama:

1. Neurologija (u slučajevima bolesti koje karakterizira povećanje mišićnog tonusa, kao i kod bolesti praćenih kršenjem funkcionalnosti motoričke aktivnosti tijela).
2. Hirurgija (kada je potrebno opustiti trbušne mišiće, prilikom provođenja složene hardverske analize određenih bolesti, kao i kod provođenja elektrokonvulzivnog liječenja).
3. Anesteziologija (kada je prirodno disanje isključeno, kao iu preventivne svrhe nakon traumatskih komplikacija).

Upotreba perifernih mišićnih relaksansa

Danas postoje takve vrste:

• Lijekovi nedepolarizirajućeg djelovanja (arduan, diplacin);
• sredstva za depolarizaciju (ditilin);
• mješovito djelovanje (diksonija).

Sve ove vrste na svoj način djeluju na mišićno-skeletne holinergičke receptore, pa se njihova upotreba provodi kako bi se osigurala lokalna relaksacija mišićnog tkiva. Njihova upotreba u trahealnoj intubaciji uvelike olakšava takve manipulacije.

Mišićni relaksanti nisu lijekovi, oni ne liječe, koriste ih anesteziolozi samo uz prisustvo anestezije i respiratorne opreme.

Prije nego što se obavezno daju relaksanti, sedativi i, po mogućnosti, analgetici, budući da se svijest pacijenta mora isključiti. Ako je osoba pri svijesti, tada će doživjeti veliki stres, jer neće moći samostalno disati i razumjet će to, doživjeti veliki strah i užas. Ovo stanje može čak dovesti pacijenta do razvoja infarkta miokarda!

Posljedice i nuspojave

Imaju prilično veliki uticaj na nervni sistem. Zbog toga mogu uzrokovati sljedeće karakteristične simptome:

• slabost, apatija;
• pospanost;
• vrtoglavica i jake glavobolje;
• mikrooštećenje mišića;
• konvulzije;
• mučnina i povraćanje.

Kontraindikacije za upotrebu određenog lijeka određuje anesteziolog tokom operacije, anestezije i u postoperativnom periodu.

Napravio sam ovaj projekat da vam govorim o anesteziji i anesteziji jednostavnim jezikom. Ako ste dobili odgovor na svoje pitanje i stranica vam je bila korisna, rado ću je podržati, pomoći će u daljnjem razvoju projekta i nadoknaditi troškove njegovog održavanja.

1. Osiguravanje uslova za intubaciju traheje.

2. Osiguranje relaksacije mišića tokom hirurških intervencija radi stvaranja optimalnih uslova za rad hirurškog tima bez prevelikih doza lijekova za opštu anesteziju, kao i potrebe za opuštanjem mišića prilikom nekih dijagnostičkih procedura koje se izvode u opštoj anesteziji (npr. bronhoskopija).

3. Suzbijanje spontanog disanja u svrhu mehaničke ventilacije.

4. Eliminacija konvulzivnog sindroma uz neefikasnost antikonvulzanata.

5. Blokada zaštitnih reakcija na hladnoću u vidu drhtanja mišića i hipertonusa mišića tokom vještačke hipotermije.

6. Opuštanje mišića prilikom repozicije koštanih fragmenata i smanjenje dislokacija u zglobovima, gdje se nalaze moćne mišićne mase.

Karakteristike glavnih lijekova, metode njihove primjene

Jedini trenutno korišteni predstavnik depolarizirajućih mišićnih relaksansa je sukcinilholin (ditylin, listenon).

Glavne osobine koje određuju njegovu popularnost unatoč brojnim nuspojavama su vrlo brz početak djelovanja (od 30 do 60 sekundi) i kratkotrajnost (manje od 10 minuta). Lijek se primjenjuje u dozi od 1-1,5 mg/kg. Međutim, treba napomenuti da ako se koristi prekurarizacija, tada se intubacijska doza sukcinilholina povećava za 1,5 puta.

Sukcinilholin se brzo razgrađuje pseudoholinesterazom u plazmi. Nakon doze od 1 mg/kg, trajanje djelovanja je 6-8 minuta. Ponekad se koristi i za održavanje relaksacije infuzijom brzinom od 20 do 110 mcg/kg/min (prosjek - 60 mcg/kg/min), posebno za kratkotrajne manipulacije (na primjer, bronhoskopija) i operacije.

S obzirom na veliki broj i ozbiljnost nuspojava, koje često negiraju pozitivne kvalitete sukcinilholina, trenutno se indikacije za njegovu upotrebu sve više sužavaju. Smatra se da ima smisla koristiti depolarizirajuće relaksante samo kada se očekuje otežana intubacija (za brzo vraćanje mišićnog tonusa i prevođenje pacijenta na spontano disanje u slučaju neuspjeha – iako je i ova odredba diskutabilna, jedan broj autora smatra da u ovom situacija treba potpuno odustati od upotrebe mišićnih relaksansa) ili kod visokog rizika od regurgitacije i aspiracije ("pun" želudac), kako bi se što brže izvršila intubacija dušnika i prebacio pacijent na mehaničku ventilaciju, niska kvalifikacija anesteziologa (u smislu intubacije traheje) mora se dodati indikacijama za upotrebu ditilina.

Eliminacija lijeka se provodi zbog njegovog uništavanja pseudokolinesterazom (butirilkolinesterazom) krvne plazme u holin i sukcinilmonoholin, nakon čega slijedi daljnja hidroliza potonjeg u jantarnu kiselinu i kolin.

Metabolizam lijeka je poremećen hipotermijom (usporavanje hidrolize) i pri niskim koncentracijama ili nasljednim defektom pseudoholinesteraze. Nedepolarizirajući relaksanti pokazuju antagonistički učinak na sukcinilholin. Dakle, čak i prekurarizacija (kao što je gore spomenuto) prisiljava vas da povećate dozu sukcinilholina za 50-100%. Izuzetak je pancuronijum. Pojačava djelovanje sukcinilholina inhibiranjem aktivnosti pseudoholinesteraze.

Sa prilično velike liste nedepolarizirajućih relaksansa razmotrit ćemo samo one najčešće korištene. I počećemo sa idejom o idealnom mišićnom relaksantu.

Svojstva "idealnog" mišićnog relaksansa (slajd):

visoka aktivnost;

konkurentski mehanizam djelovanja;

selektivnost djelovanja na n-holinergičke receptore skeletnih mišića;

brz početak djelovanja;

kratkotrajni blok neuromišićnog prijenosa (s jednom injekcijom, ne više od 15 minuta);

nedostatak potenciranja ili kumulacije nakon ponovljene primjene;

nema nuspojava;

niska toksičnost;

nedostatak fiziološke i toksične aktivnosti metabolita i njihovo brzo izlučivanje iz tijela;

prisustvo efikasnih antagonista;

stabilnost skladištenja;

profitabilnost za industrijsku proizvodnju.

Tabela 4

Moderni mišićni relaksanti (1)

Tabela 5

Moderni mišićni relaksanti (2)

Prema literaturi, danas u svijetu najčešće korišteni nedepolarizirajući mišićni relaksanti su atrakurij i cisatrakurij, doksakurijum, mivakurij, vekuronijum, a rokuronijum sve više raste. Pankuronijum (pavulon) i pipekuronijum (arduan) su još uvek u širokoj upotrebi u našoj zemlji. S tim u vezi, detaljnije ćemo se zadržati na glavnim i nuspojavama ovih posebnih predstavnika klase nedepolarizirajućih relaksansa.