MIORELAXANTY(grécky mys, môj sval + latinsky relaxare oslabiť, zmäknúť; syn. svalové relaxanty) - lieky, ktoré znižujú tonus kostrových svalov a v súvislosti s tým spôsobujú zníženie motorickej aktivity až po úplnú nehybnosť.

Rozlišujte M. centrálneho a periférneho typu pôsobenia.

K M. periférne pôsobenie nosia kurariformné látky (pozri), raž spôsobujú uvoľnenie kostrového svalstva v dôsledku blokády nervovosvalového prenosu (pozri. Synapsa). V súlade s charakterom účinku na nervovosvalový prenos patria medzi liečivá tejto skupiny látky depolarizujúceho (ditilín atď.), nedepolarizujúceho (tubokurarín diplacín, kvalidil atď.) a zmiešaného (dioxónium atď.) typu. akcie sa rozlišujú. Okrem toho, farmakologicky aktívne zlúčeniny, ktoré majú priamy inhibičný účinok na tonus a kontraktilitu kostrových svalov znížením uvoľňovania iónov Ca 2+ zo sarkoplazmatického retikula svalového tkaniva, možno pripísať M. periférneho účinku. Na rozdiel od činidiel podobných kurare takéto zlúčeniny inhibujú priamu excitabilitu kostrových svalov a neovplyvňujú nervovosvalový prenos. Tieto látky možno teda považovať za periférne M. priameho myotropného účinku.

Do tejto skupiny patrí dantrolén (Dantrolén; 1-[(5-arylfurfurylidén)amino]-hydantoín), ktorý sa používa v mede. prax ch. arr. vo forme sodnej soli (Dantrolén sodný; syn. Dantrium). Spolu so svalovou relaxáciou má dantrolén depresívny účinok na nek-roj na c. n. s. Na rozdiel od M. centrálneho typu účinku však neovplyvňuje centrálne mechanizmy regulácie svalového tonusu (pozri). Citlivosť rôznych skupín kostrových svalov na dantrolén nie je rovnaká (svaly končatín sú na jeho pôsobenie citlivejšie ako dýchacie svaly). Liečivo je uspokojivo absorbované rôznymi spôsobmi podania, vrátane z go.- kish. je pomaly metabolizovaný v pečeni a je prideľovaný obličkami hlavne vo forme neaktívnych metabolitov a čiastočne v nezmenenej forme. Jeho polčas rozpadu z tela je cca. deväť hodín

K M. centrálna akcia sa označujú ako látky podobné mianezínu (mefenezínu), raž, svojimi vlastnosťami a mechanizmom svalovo-relaxačného účinku, sú blízke mianezínu (mefenezínu), prvému liečivu tejto skupiny zavedenému do medu. prax. Podľa chem. M. štruktúru centrálneho účinku možno rozdeliť do nasledujúcich skupín: 1) deriváty propándiolu - mianezín, meprotán (pozri), izoprotan (pozri) atď.; 2) deriváty oxazolidínu - metaxolon, chlórzoaxazón; 3) benzodiazepíny - diazepam (pozri), chlórdiazepoxid (pozri), atď.; 4) prípravky rôznych chem. štruktúry - orfenadrin a pod.M. vlastnosti centrálneho pôsobenia má aj midokalm.

V experimente M. centrálneho účinku znižujú spontánnu motorickú aktivitu zvierat a znižujú svalový tonus. Vo veľmi vysokých dávkach spôsobujú ochabnuté ochrnutie kostrového svalstva a apnoe v dôsledku uvoľnenia dýchacích svalov. V subparalytických dávkach M. centrálneho účinku odstraňuje javy decerebrálnej rigidity a hyperreflexie u zvierat, oslabuje kŕče spôsobené strychnínom a elektrickým prúdom. Okrem toho má väčšina M. centrálneho účinku sedatívne a nek-ry prípravky (napr. benzodiazepíny, meprotan) trankvilizujúce vlastnosti a schopnosť potencovať účinok liekov na spanie a analgetík.

Na rozdiel od M. periférneho účinku, centrálne M. ani v subletálnych dávkach prakticky neovplyvňujú nervovosvalový prenos ani priamu dráždivosť kostrových svalov. Mechanizmus svalovo-relaxačného účinku liekov tejto skupiny je spôsobený ich inhibičným účinkom na synaptický prenos vzruchu v c. n. s. Všeobecnou vlastnosťou centrálnej M. je schopnosť potláčať aktivitu interkalárnych neurónov polysynaptických reflexných dráh miechy a nek-ry nadložných oddelení c. n. s. V tomto ohľade M. centrálneho účinku aktívne inhibuje polysynaptické reflexy a významne neovplyvňuje monosynaptické reflexy. Určitý význam v mechanizme účinku centrálnej M. miechy má aj potlačenie zostupných inhibičných a facilitačných vplyvov z množstva suprasegmentálnych štruktúr (retikulárna formácia, subkortikálne jadrá) na motorické centrá miechy.

M. sa používa v rôznych oblastiach medu. postupy na zníženie tonusu kostrového svalstva. Súčasne sa výber liekov na konkrétny účel vykonáva s prihliadnutím na šírku ich myoparaltického účinku. Takže prevažná väčšina látok podobných kurare depolarizujúceho, nedepolarizujúceho a zmiešaného typu účinku, ktoré majú malú šírku myoparalytického účinku, sa používa na celkovú svalovú relaxáciu ch. arr. v anestéziológii, ako aj pri liečbe tetanu a na prevenciu traumatických komplikácií pri elektrokonvulzívnej terapii.

Centrálne M., dantrolén a liečivá podobné kurare z terciárnych amínov - melliktín (pozri) atď. - majú široké spektrum myoparaltického účinku, čo umožňuje ich použitie na zníženie svalového tonusu bez inhibície alebo vypnutia spontánneho dýchania. Takéto lieky sa používajú na choroby sprevádzané patolom, zvýšeným tonusom kostrového svalstva. V nevrol, praxi sa napríklad používajú pri spastických stavoch rôzneho pôvodu (mozgová a miechová obrna, Littleova choroba, spastická torticollis a pod.). M. central action sa využíva aj pri svalových kontraktúrach traumatického alebo zápalového (napr. reumatické ochorenia) pôvodu. Použitie liekov tejto skupiny s touto patológiou prispieva nielen k zníženiu bolesti svalov postihnutej oblasti (v dôsledku zníženia svalového tonusu), ale umožňuje aj efektívnejšiu rehabilitáciu pacientov, pretože eliminácia kontraktúr uľahčuje liečbu. telesná výchova. V anestéziológii sa M. prax centrálneho účinku a dantrolén používajú relatívne menej často ako látky podobné kurare a používajú sa na iné indikácie.

Vedľajší vplyv M. centrálneho pôsobenia a dantrolénu ukazuje hl. arr. slabosť, ospalosť, závraty, dyspeptické poruchy. Možné alergické reakcie. Uvedené prípravky by nemali byť pri práci určené osobám, povolanie si vyžaduje presné a rýchle mentálne a hybné reakcie (vodiči dopravy a pod.).

Použitie svalových relaxancií v anestéziológii

V anestéziológii sa na dosiahnutie hlbokej svalovej relaxácie pri chirurgických výkonoch, niektorých diagnostických výkonoch a mechanickej ventilácii používajú lieky zo skupiny kurariformných látok. V závislosti od predpokladaného trvania chirurgického zákroku alebo diagnostického postupu sa výber jednotlivých liečiv podobných kurare uskutočňuje s prihliadnutím na trvanie ich účinku. Takže na krátkodobé (do niekoľkých minút) uvoľnenie svalstva (s tracheálnou intubáciou, redukciou dislokácií, repozíciou kostných úlomkov, krátkodobými operáciami a diagnostickými výkonmi) je vhodné použiť krátkodobo pôsobiace lieky podobné kurare, napríklad ditylín (pozri), tubokurarín (pozri), anatruksoniy (pozri), pavulon atď.; prípravky s dlhou dobou účinku platia hl. arr. na udržanie dlhodobej svalovej relaxácie pri operáciách v narkóze s riadeným dýchaním, s umelou pľúcnou ventiláciou, zložitými a zdĺhavými diagnostickými výkonmi. Ditilín na dosiahnutie dlhodobej svalovej relaxácie sa môže použiť len vtedy, ak sa podáva frakčnou metódou alebo kvapkacou infúziou. Pomocou liekov podobných kurare je možné spôsobiť celkovú alebo čiastočnú blokádu nervovosvalového prenosu. K celkovej blokáde sa pristupuje pri dlhodobých operáciách, ktoré si vyžadujú hlbokú svalovú relaxáciu a vykonávajú sa spravidla v podmienkach endotracheálnej celkovej anestézie (pozri Inhalačná anestézia).

V prípadoch, keď nie je potrebná celková svalová relaxácia. ale počas operácie môže byť potrebné uvoľniť svaly určitej časti tela (brucho, končatiny), čiastočná blokáda kostrového svalstva sa vykonáva zavedením malých dávok liekov podobných kurare. Najvhodnejšie na tento účel sú lieky nedepolarizujúceho typu účinku.

V súvislosti so zachovaním spontánneho dýchania je možné chirurgické zákroky v tomto prípade vykonávať v maskovej anestézii, pod podmienkou starostlivého monitorovania stavu výmeny plynov a pripravenosti kompenzovať poruchy pomocnej alebo umelej ventilácie pľúc (pozri Umelé dýchanie). . Technika celkovej svalovej relaxácie počas anestézie, ktorá sa vykonáva pomocou špeciálnych masiek (pozri Maska na anestéziu) bez tracheálnej intubácie, nebola široko rozšírená.

Pri kombinovanom použití liekov podobných kurare treba pamätať na to, že podanie obvyklej dávky nedepolarizujúcich látok (napr. tubokurarín) po opakovaných injekciách ditylínu spôsobuje hlbší a dlhší neuromuskulárny blok ako za normálnych podmienok. Opakované podávanie ditylínu po užití nedepolarizujúcich liekov v normálnych dávkach po krátkodobom antagonizme vedie k prehĺbeniu nervovosvalového bloku kompetitívneho typu a oddialeniu doby zotavenia svalového tonusu a dýchania. Na posúdenie povahy neuromuskulárnej blokády spôsobenej liekmi podobnými kurare možno použiť metódu elektromyografie (pozri). Elektromyograficky je nedepolarizujúci neuromuskulárny blok charakterizovaný postupným znižovaním amplitúdy svalového akčného potenciálu bez predchádzajúceho uvoľnenia nervovosvalového prenosu a svalových fascikulácií, výrazným pesimom vo frekvencii podráždenia a fenoménom posttetanickej úľavy. Depolarizujúca (bifázická) nervovosvalová blokáda je charakterizovaná prechodným uvoľnením nervovosvalového prenosu sprevádzaným svalovými fascikuláciami a rýchlym následným rozvojom nervovosvalovej blokády. V prvej fáze je znížená amplitúda akčného potenciálu jedného svalu, tetanus je stabilný a chýba fenomén posttetanickej úľavy. V druhej fáze sa odhaľuje viac či menej výrazné pesimum vo frekvencii podráždenia a fenomén posttetanickej facilitácie nervovosvalového prenosu. Elektromyografické príznaky druhej fázy sú zaznamenané už pri prvej injekcii ditylínu a dioxónia a so zvyšujúcim sa počtom injekcií sa zvyšuje závažnosť a stabilita týchto príznakov.

Osobitným problémom je používanie liekov podobných kurare pri myasténii. Pacienti s myasthenia gravis (pozri) sú mimoriadne citliví na lieky depolarizujúceho typu. Zavedenie štandardnej dávky ditylínu vedie k rozvoju dvojfázového neuromuskulárneho bloku s výraznými príznakmi druhej fázy, a preto opakované injekcie lieku môžu viesť k nadmerne dlhotrvajúcej a hlbokej svalovej relaxácii, zhoršeniu regenerácie dýchania a svalového tonusu. . V chirurgickej liečbe myasthenia gravis sa rozšírila metóda autokurarizácie, ktorá spočíva v znížení dávky alebo zrušení anticholínesterázových liekov pred operáciou, pri použití minimálnej dávky ditylínu pri intubácii a hyperventilácii pri operácii, čím sa vyhneme opakovaným injekciám tohto lieku resp. obmedzuje na minimálne dávky.

Neexistujú žiadne absolútne kontraindikácie pre použitie liekov podobných kurare, avšak pri určitých ochoreniach môžu byť jednotlivé lieky tejto skupiny kontraindikované. Preto má veľký význam racionálny a rozumný výber liekov podobných kurare, berúc do úvahy povahu základných a sprievodných ochorení. Takže u pacientov s renálnou insuficienciou, poruchou vodnej a elektrolytovej rovnováhy, acidózou, hypoproteinémiou je zvýšená citlivosť na M. zo skupiny látok podobných kurare nedepolarizujúceho typu účinku (tubokurarín a pod.), napr. ako aj liekom podobným kurare so zmiešaným typom účinku (dioxónia atď.) v dôsledku zhoršenej distribúcie a eliminácie týchto liekov. Častou príčinou nezvyčajne dlhého pôsobenia ditylínu je zníženie aktivity pseudocholínesterázy, enzýmu, ktorý toto liečivo hydrolyzuje (s genetickými defektmi enzýmu, ochoreniami pečene, malígnymi novotvarmi, hrónom, hnisavými procesmi, krvácaním, vyčerpaním). Pri očných operáciách a u pacientov so zvýšeným intrakraniálnym tlakom je nežiaduce používať ditylín pre jeho schopnosť zvyšovať vnútroočný a intrakraniálny tlak. Použitie ditylínu je tiež nebezpečné u ľudí s rozsiahlymi popáleninami, paraplégiou a dlhotrvajúcou imobilizáciou.

Komplikácie pri užívaní liekov podobných kurare sú do značnej miery spôsobené iracionálnym výberom liekov pre daného pacienta, ako aj užívaním liekov bez zohľadnenia povahy ich vzájomného pôsobenia a interakcie s liekmi z iných skupín liekov. . Najčastejšou komplikáciou pri použití liekov podobných kurare v anestéziológii je dlhotrvajúce apnoe – nezvyčajne dlhotrvajúci útlm dýchania a svalového tonusu po užití priemernej dávky lieku. Po zavedení liekov kompetitívneho typu, ako aj dioxónie, sa môže vyvinúť predĺžené apnoe u pacientov s renálnym zlyhaním, acidózou, poruchou vodnej a elektrolytovej rovnováhy, hypovolémiou a v dôsledku potenciačného účinku niektorých liekov (celkového a lokálneho anestetiká, gangliové blokátory, chinidín, difenín, beta - adrenoblokátory). Opakované injekcie ditylínu pred zavedením tubokurarínu môžu tiež prispieť k rozvoju predĺženého spánkového apnoe. Myoparalytický účinok ditylínu je jasne zosilnený anticholínesterázovými činidlami, propanididom, chlórpromazínom, cytostatikami (cyklofosfamid, sarkolyzín) a trasylol. Okrem toho hyperkapnia (pozri) a respiračná acidóza (pozri) môžu byť príčinou oneskorenej obnovy dýchania a svalového tonusu po užití ditilínu. Na dekurarizáciu sa široko používajú anticholínesterázové činidlá (prozerín, galantamín atď.), ktoré blokujú cholínesterázu a tým prispievajú k akumulácii acetylcholínu v neuromuskulárnych synapsiách, čo vedie k uľahčeniu nervovosvalového prenosu, normalizácii dýchania a svalového tonusu. Je možné použiť aj prostriedky, ktoré zvyšujú syntézu a uvoľňovanie acetylcholínu v nervovosvalových synapsiách (jermín, pimadin a menej účinný hydrokortizón, pantotenát vápenatý).

Hroznou, aj keď pomerne zriedkavou komplikáciou spojenou s užívaním látok podobných kurare, je rekurarizácia. Rekularizáciou sa rozumie prehĺbenie zvyškovej svalovej relaxácie až po apnoe alebo ťažkú ​​respiračnú depresiu, ktorá vzniká spravidla v prvých dvoch hodinách po operácii pod vplyvom viacerých faktorov, ktoré narúšajú distribúciu, metabolizmus a elimináciu liečiv. . Medzi tieto faktory patrí respiračná a metabolická acidóza, poruchy vodnej a elektrolytovej rovnováhy, hypovolémia, arteriálna hypotenzia, expozícia niektorým liekom (antibiotiká zo skupiny aminoglykozidov, chinidín, trasilol, cyklofosfamid), neadekvátna dekurarizácia anticholínesterázami na konci operácie .

Po podaní ditylínu a v menšej miere dioxónia sa z kostrových svalov do extracelulárnej tekutiny uvoľňuje značné množstvo draslíka, čo má za následok často prechodnú bradykardiu, menej často atrioventrikulárny blok a veľmi zriedkavo asystolu (popísané sú posledné dve komplikácie len po použití ditylínu).

Tubokurarín a kvalidil majú schopnosť uvoľňovať histamín, a preto dochádza k prechodnej tachykardii, ktorá si zvyčajne nevyžaduje špeciálnu liečbu. Medzi zriedkavé komplikácie spojené s užívaním tubokurarínu a iných kurare podobných látok nedepolarizujúceho účinku patrí tzv. kurarizácia odolná voči proserínu. Zvyčajne je dôvodom neúčinnosti anticholínesterázových činidiel používaných na účely dekurarizácie ich podávanie na pozadí veľmi hlbokej blokády nervovosvalového prenosu alebo na pozadí metabolickej acidózy. Sú opísané prípady kurarizácie rezistentnej na proserín po použití priemernej dávky tubokurarínu na pozadí opakovaného predbežného podávania ditylínu.

Liečba komplikácií: zabezpečenie primeranej umelej ventilácie pľúc až po obnovenie normálneho svalového tonusu a odstránenie príčiny komplikácie.

V anestéziológii sa M. využíva aj na iné indikácie. Takže M. centrálneho účinku, ktoré majú výrazný trankvilizačný účinok, napríklad diazepam, meprotan, sa môžu použiť ako prostriedok na premedikáciu pred anestéziou (pozri). Mydocalm sa používa počas elektroanestézie (pozri). Diazepam v kombinácii s narkotickým analgetikom fentanylom sa používa na účely tzv. ataralgézia (vyvážená anestézia) počas určitých chirurgických zákrokov. Okrem toho sa M. centrálneho účinku niekedy používa na potlačenie svalového chvenia a zníženia produkcie tepla pri hypertermickom syndróme (pozri). Dantrolén má tiež schopnosť zastaviť prejavy tohto syndrómu, ktorý sa niekedy vyskytuje po použití inhalačných anestetík (napr. halotanu) a ditylínu.

Bibliografia: Kharkevič D. A. Farmakológia liečiv podobných kurare, M., 1969; Farmakologický základ terapeutík, ed. od L. S. Goodmana a. A. Gilman, s. 239, N. Y. a. o., 1975; Fyziologická farmakológia, vyd. od W. S. Root a. F. G. Hoffmann, v. 2, str. 2, N. Y.-L., 1965; PinderR.M. a. o. Dantrolén sodný, prehľad jeho farmakologických vlastností a terapeutickej účinnosti pri spasticite, Drugs, v. 13, str. 3, 1977.

V. K. Muratov; V. Yu. Sloventantor, Ya. M. Khmelevsky (anestet).

Tieto lieky sú prakticky nepostrádateľným prvkom kombinovanej anestézie. S ich pomocou sa svalová relaxácia dosiahne nie nebezpečným zvýšením koncentrácie inhalačných anestetík, ale prerušením impulzu z nervu do svalu. Existujú 4 typy svalových relaxancií: depolarizujúce, kompetitívne, zmiešané a centrálne. Posledné dva typy sa na klinike používajú veľmi zriedkavo.

Depolarizujúce myorelaxanciá (ditylín, listenone) spôsobujú pretrvávajúcu depolarizáciu koncovej platničky nervovosvalovej synapsie. Výsledkom je, že po krátkodobej excitácii (fibrilácii) dôjde na 3-5 minút k úplnej relaxácii priečne pruhovaných svalov. V celkovej anestézii sa predlžuje trvanie účinku depolarizujúcich myorelaxancií..

Mechanizmus účinku kompetitívnych myorelaxancií (tubarin, arduan, norcuron) je zásadne odlišný. Je založená na ich schopnosti zabrániť interakcii acetylcholínu s receptormi neuromuskulárneho spojenia. V dôsledku toho sa depolarizácia koncovej platničky synapsie stáva nemožnou a dochádza k pretrvávajúcej relaxácii kostrových svalov, ktorá trvá 40-60 minút.

Poskytnutím svalovej relaxácie svalové relaxanciá umožňujú povrchnejšiu anestéziu, mechanickú ventiláciu počas operácie, čím vytvárajú najlepšie podmienky pre chirurga na vykonávanie najkomplexnejších chirurgických zákrokov..

Ďalšie lieky. Počas anestézie a chirurgického zákroku je potrebné použiť metódy, ktoré umožňujú aktívne ovplyvňovať niektoré funkcie tela. Takto kontrolovaná hypotenzia, dosiahnutá zavedením krátkodobo pôsobiacich gangliových blokátorov (arfonad, hygronium), môže znížiť systémový krvný tlak, znížiť stratu krvi z operačnej rany a zlepšiť mikrocirkuláciu. Rovnaký účinok má aj inhalačné anestetikum halotan.

Pomocou infúznej terapie je možné meniť objem cirkulujúcej plazmy podľa indikácií, ovplyvňovať hladinu osmotického a onkotického tlaku, meniť koncentráciu elektrolytov v krvnej plazme, ovplyvňovať reológiu krvi..

IVL nepreberá len funkcie vonkajšieho dýchacieho aparátu. Zlepšuje výmenu plynov zvýšením funkčnej kapacity pľúc, znižuje spotrebu energie na prácu dýchania. Zmenou parametrov ventilácie je možné aktívne ovplyvňovať pCO 2, CBS, cievny tonus a tým aj prekrvenie tkanív.

Kombinácia liekov na anestéziu: trankvilizéry, neuroleptiká, analgetiká, anestetiká, svalové relaxanciá - a lieky a metódy, ktoré aktívne ovplyvňujú funkcie orgánov a systémov tela, a definuje pojem - moderná kombinovaná anestézia.

Existuje veľa kombinácií. Zároveň je vhodné použiť „štandardné“, praxou odskúšané kombinácie liekov na anestéziu, ktoré definujú pojmy „druh anestézie“ a „spôsob anestézie“.

Existuje kombinovaná inhalačná celková anestézia, základná anestézia, neuroleptanalgézia, ataralgézia, centrálna analgézia. Kombinovaná anestézia je základom metód, ako je kontrolovaná hypotenzia (hypertenzia) a umelá hypotermia (hypertermia).

2240 0

Svalové relaxanciá - tubokurarín, diplacín, paramion, fluxedil, dithylin, prokuran a iné - blokujú prenos nervových vzruchov z motorického nervu do priečne pruhovaného svalu, čo spôsobuje relaxáciu kostrového svalstva, vrátane dýchacieho, až po apnoe. Kostrové svaly sa v závislosti od dávky a individuálnych charakteristík zraneného uvoľňujú v určitom poradí.

Najprv sú ochrnuté svaly krku a končatín, potom brušné svaly, rebrá a nakoniec bránica. U niektorých ľudí však aj pri malej dávke relaxantu môže okamžite nastať uvoľnenie celého svalstva. Navyše uvoľnenie svalov končatín a brušného lisu pri zachovaní spontánneho dýchania vôbec neznamená, že dýchacie svaly zostali mimo pôsobenia relaxancia. Ich funkcia nevyhnutne trpí, čo vedie k narušeniu výmeny plynov.

Preto sa svalové relaxanciá nemôžu používať bez asistovaného alebo kontrolovaného dýchania.

Pri dostatočnom zabezpečení výmeny plynov tieto lieky, paralyzujúce kostrové svaly, nemajú žiadny negatívny vplyv na funkcie iných orgánov a systémov.

Všetky svalové relaxanciá sú dostupné vo forme ampulkových práškov alebo vodných roztokov, ktoré si zachovávajú aktivitu po dlhú dobu; podávajú sa intravenózne. Iba ditylín v roztoku stráca aktivitu, preto sa na dlhodobé skladovanie vyrába vo forme amulovaného prášku 0,1; 0,25; 0,5; 1,0, ktorý sa pred použitím rozpustí v sterilnej destilovanej vode alebo vo fyziologickom roztoku.

Na uvoľnenie svalstva končatín a brucha postačuje 100 mg diplacínu, 6-8 mg paramionu, 2-3 mg prokuránu, 20-25 mg ditilínu. Súčasne sa ventilácia pľúc zníži o 40-50%, čo si vyžaduje pomocné dýchanie. Pri vykonávaní posledného z nich sa anestéziológ snaží zosúladiť s prirodzeným dýchaním anestetizovaného, ​​pričom objem inhalácie zväčšuje stláčaním vaku anestetického prístroja.

Asistované dýchanie je však menej účinné ako umelé dýchanie. Preto, ak je to možné, treba použiť umelú pľúcnu ventiláciu, na ktorú sa podáva dinlacip v dávke 360-380 mg a paramion v dávke 14-16 mg.

Účinok týchto liekov v uvedených dávkach trvá 40-50 minút. Ak je potrebné predĺžiť svalovú relaxáciu, opakované dávky diplacínu a paramionu sa znížia na polovicu a trikrát. Väčšina zodpovedá vojenským poľným podmienkam ditilín. Používa sa na predĺženú svalovú relaxáciu vo forme frakčných injekcií 100-200 mg.

Úplná relaxácia svalov po zavedení ditilínu nastáva za 30-40 sekúnd a trvá 7-15 minút. Dávka prokuránu je 6-8 mg, pričom apnoe pretrváva 20-25 minút.

Účinok relaxancií po anestézii možno považovať za úplne zastavený po tom, čo pacient môže na žiadosť lekára ľubovoľne meniť frekvenciu a hĺbku dýchania, podávať ruky a zdvihnúť hlavu. Ak po anestézii svalovými relaxanciami pacient zostane hypopnoický, potom na pozadí prebiehajúceho umelého dýchania by sa mala vykonať takzvaná dekurarizácia.

Na tento účel sa intravenózne podá 0,5 až 1,0 mg atropínu a po objavení sa tachykardie sa intravenózne vstrekne 1,5 až 2,5 mg prozerínu, ale veľmi pomaly (3,0 až 5,0 ml 0,05% roztoku). Pri výraznom spomalení pulzu a hojnom slinení sa rýchlo opakuje intravenózna injekcia atropínu v polovičnej dávke.

Opísaná dekurarizácia je účinná ako po použití antidepolarizujúcich relaxancií - diplacínu a paramionu, tak aj pri hypopnoe po anestézii nrokuranom a dithylínom. Prozerín na pozadí účinku atropínu účinne odstraňuje hypopnoe spôsobené "dvojitým blokom" alebo "druhou fázou" účinku prokuránu a ditilínu.

Svalové relaxanty, ktoré spôsobujú svalovú relaxáciu, uľahčujú prácu chirurga, vytvárajú podmienky pre menej traumatickú chirurgickú intervenciu. Oslabujú reflexné reakcie prebiehajúce po somatických dráhach a spôsobujú slabú inhibíciu v gangliách autonómneho nervového systému, čím sa zvyšuje odolnosť operovaného voči šoku. Anestézia sa môže vykonávať na povrchovej (najbezpečnejšej) úrovni.

Svalové relaxanciá u ranených v štádiách lekárskej evakuácie s povinným asistovaným alebo umelým dýchaním sa môžu použiť v nasledujúcich prípadoch:
1) na uľahčenie intubácie po úvodnej anestézii tiopentalom sodným, hexenalom, halotanom, éterom, oxidom dusným;

2) s cieľom poskytnúť čo najdokonalejšiu povrchovú anestéziu s nízkou spotrebou hlavnej omamnej látky a zvýšiť odolnosť operovaného voči šoku;

3) na uvoľnenie svalov pri endotracheálnej anestézii pri operáciách: a) na orgánoch brušnej a hrudnej dutiny, b) na končatinách na uľahčenie repozície kostných úlomkov a redukciu dislokácií;

4) vypnúť prirodzené dýchanie, ak je potrebné použiť umelú pľúcnu ventiláciu ako metódu liečby respiračného zlyhania a terminálnych stavov.

A.N. Berkutov

Všetky svalové relaxanciá patria do skupiny liekov podobných kurare, ktoré pôsobia hlavne v oblasti konca motorických nervov. Majú schopnosť uvoľniť svaly priečne pruhovaného svalstva tela, znížiť svalový tonus a zároveň znížiť pohyb tela ako celku. Niekedy to môže viesť k tomu, že sa úplne znehybní. Napríklad juhoamerickí Indiáni používali šťavu z rastlín s obsahom strychnínu ako šípový jed na znehybnenie zvierat.

Predtým sa svalové relaxanciá často používali iba v anestéziológii na uvoľnenie svalových kŕčov počas chirurgických zákrokov. K dnešnému dňu sa rozsah týchto liekov v modernej medicíne a kozmeteológii výrazne zvýšil.

Svalové relaxanciá sú rozdelené do dvoch skupín:

Použitie centrálnych svalových relaxancií

Podľa ich chemických vlastností sa vyznačujú nasledujúcou klasifikáciou:

• koncové zlúčeniny glycerolu (prenderol);
• zložky benzimidazolu (flexínu);
• kombinácia zmiešaných zložiek (baklofén a iné).

Svalové relaxanciá majú funkciu blokovania polysynaptických impulzov tým, že znižujú aktivitu miechových inzerčných neurónov. Zároveň sa ich vplyv na monosynaptické reflexy znižuje na minimum. Majú však centrálny relaxačný účinok a sú určené na zmiernenie kŕčovitých reakcií a sú tiež schopné pôsobiť na organizmus rôznymi spôsobmi. Z tohto dôvodu sú takéto lieky široko používané v modernej medicíne. Používajú sa v nasledujúcich odvetviach:

1. Neurológia (v prípadoch chorôb, ktoré sa vyznačujú zvýšením svalového tonusu, ako aj pri chorobách sprevádzaných porušením funkčnosti motorickej aktivity tela).
2. Chirurgia (keď je potrebné uvoľniť brušné svaly, pri komplexnej hardvérovej analýze určitých chorôb, ako aj pri elektrokonvulzívnej liečbe).
3. Anestéziológia (keď je prirodzené dýchanie vypnuté, ako aj na preventívne účely po traumatických komplikáciách).

Použitie periférnych svalových relaxancií

Dnes existujú tieto typy:

• Lieky s nedepolarizujúcim účinkom (arduan, diplacin);
• depolarizačné činidlá (ditilín);
• zmiešaná akcia (dixonia).

Všetky tieto druhy svojím spôsobom ovplyvňujú muskuloskeletálne cholinergné receptory, takže ich použitie sa vykonáva s cieľom zabezpečiť lokálnu relaxáciu svalových tkanív. Ich použitie pri tracheálnej intubácii značne uľahčuje takéto manipulácie.

Svalové relaxanciá nie sú lieky, neliečia, anesteziológovia ich používajú len za prítomnosti anestézie a dýchacieho prístroja.

Pred podaním relaxancií sa nevyhnutne podávajú sedatíva a najlepšie analgetiká, pretože vedomie pacienta musí byť vypnuté. Ak je človek pri vedomí, tak zažije veľký stres, pretože nebude môcť sám dýchať a pochopí to, zažije veľký strach a hrôzu. Tento stav môže dokonca priviesť pacienta k rozvoju infarktu myokardu!

Dôsledky a vedľajšie účinky

Majú pomerne veľký vplyv na nervový systém. Z tohto dôvodu môžu spôsobiť nasledujúce charakteristické príznaky:

• slabosť, apatia;
• ospalosť;
• závraty a silné bolesti hlavy;
• mikropoškodenie svalov;
• kŕče;
• nevoľnosť a zvracanie.

Kontraindikácie použitia konkrétneho lieku určuje anestéziológ počas operácie, anestézie a v pooperačnom období.

Vytvoril som tento projekt, aby som vám povedal o anestézii a anestézii jednoduchým jazykom. Ak ste dostali odpoveď na vašu otázku a stránka bola pre vás užitočná, rád ju podporím, pomôže to ďalej rozvíjať projekt a kompenzovať náklady na jeho údržbu.

1. Zabezpečenie podmienok pre tracheálnu intubáciu.

2. Zabezpečenie svalovej relaxácie pri operačných výkonoch pre vytvorenie optimálnych pracovných podmienok pre operačný tím bez nadmerných dávok liekov na celkovú anestéziu, ako aj potreby svalovej relaxácie pri niektorých diagnostických výkonoch vykonávaných v celkovej anestézii (napríklad bronchoskopia).

3. Potlačenie spontánneho dýchania za účelom mechanickej ventilácie.

4. Odstránenie konvulzívneho syndrómu s neúčinnosťou antikonvulzív.

5. Blokáda ochranných reakcií na chlad v podobe svalového chvenia a svalovej hypertonicity pri umelej hypotermii.

6. Svalová relaxácia pri repozícii kostných úlomkov a redukcia dislokácií v kĺboch, kde sú mohutné svalové hmoty.

Charakteristika hlavných liekov, spôsoby ich aplikácie

Jediným v súčasnosti používaným zástupcom depolarizujúcich myorelaxancií je sukcinylcholín (ditylín, listenon).

Hlavnými vlastnosťami, ktoré určujú jeho obľúbenosť napriek početným vedľajším účinkom, sú veľmi rýchly nástup účinku (od 30 do 60 sekúnd) a jeho krátke trvanie (menej ako 10 minút). Liečivo sa podáva v dávke 1-1,5 mg/kg. Treba však poznamenať, že ak sa použije prekurarizácia, potom sa intubačná dávka sukcinylcholínu zvýši 1,5-krát.

Sukcinylcholín je rýchlo degradovaný plazmatickou pseudocholínesterázou. Po dávke 1 mg/kg je trvanie účinku 6-8 minút. Niekedy sa tiež používa na udržanie relaxácie infúziou rýchlosťou 20 až 110 mcg / kg / min (priemer - 60 mcg / kg / min), najmä na krátkodobé manipulácie (napríklad bronchoskopia) a operácie.

Vzhľadom na veľký počet a závažnosť vedľajších účinkov, často negujúcich pozitívne vlastnosti sukcinylcholínu, sa v súčasnosti indikácie na jeho použitie čoraz viac zužujú. Predpokladá sa, že použitie depolarizujúcich relaxancií má zmysel až vtedy, keď sa predpokladá ťažká intubácia (rýchle obnovenie svalového tonusu a prenesenie pacienta do spontánneho dýchania v prípade zlyhania – hoci aj toto ustanovenie je diskutabilné, množstvo autorov sa domnieva, že v tomto v situácii je potrebné úplne upustiť od používania svalových relaxancií) alebo pri vysokom riziku regurgitácie a aspirácie ("plný" žalúdok), aby sa čo najrýchlejšie vykonala tracheálna intubácia a preniesol pacienta na mechanickú ventiláciu, nízka kvalifikácia anestéziológa (v zmysle tracheálnej intubácie) treba pridať k indikáciám na použitie ditilínu.

Eliminácia liečiva sa uskutočňuje v dôsledku jeho deštrukcie pseudocholínesterázou (butyrylcholínesterázou) krvnej plazmy na cholín a sukcinylmonocholín, po ktorej nasleduje ďalšia hydrolýza posledne menovaného na kyselinu jantárovú a cholín.

Metabolizmus liečiva je narušený hypotermiou (spomalenie hydrolýzy) a pri nízkych koncentráciách alebo dedičným defektom pseudocholínesterázy. Nedepolarizujúce relaxanciá vykazujú antagonistický účinok na sukcinylcholín. Takže aj prekurarizácia (ako je uvedené vyššie) vás núti zvýšiť dávku sukcinylcholínu o 50-100%. Výnimkou je tu pankurónium. Zvyšuje účinok sukcinylcholínu inhibíciou aktivity pseudocholínesterázy.

Z pomerne veľkého zoznamu nedepolarizujúcich relaxancií vezmeme do úvahy len tie najbežnejšie používané. A začneme myšlienkou ideálneho svalového relaxantu.

Vlastnosti "ideálneho" svalového relaxantu (sklíčka):

vysoká aktivita;

konkurenčný mechanizmus pôsobenia;

selektivita pôsobenia na n-cholinergné receptory kostrových svalov;

rýchly nástup účinku;

krátkodobý blok nervovosvalového prenosu (jednorazovou injekciou, nie viac ako 15 minút);

nedostatok potenciácie alebo kumulácie po opakovanom podávaní;

žiadne vedľajšie účinky;

nízka toxicita;

nedostatok fyziologickej a toxickej aktivity metabolitov a ich rýchle vylučovanie z tela;

prítomnosť účinných antagonistov;

stabilita pri skladovaní;

ziskovosť pre priemyselnú výrobu.

Tabuľka 4

Moderné svalové relaxanciá (1)

Tabuľka 5

Moderné svalové relaxanciá (2)

Podľa literatúry sú dnes vo svete najpoužívanejšie nedepolarizujúce myorelaxanciá atrakúrium a cisatrakúrium, doxakúrium, mivakúrium, vekurónium a rýchlo si získava na obľube rokurónium. U nás sa stále hojne využíva pankurónium (pavulon) a pipekurónium (arduan). V tejto súvislosti sa budeme podrobnejšie zaoberať hlavnými a vedľajšími účinkami týchto konkrétnych predstaviteľov triedy nedepolarizujúcich relaxancií.