MIORELAXANTY(Řecky mys, můj sval + latinsky relaxare oslabit, změkčit; syn. svalové relaxanty) - léky, které snižují tonus kosterních svalů a způsobují v souvislosti s tím snížení motorické aktivity až do úplné nehybnosti.

Rozlište M. centrálního a periferního typu působení.

K M. periferní akce přenášejí kurariformní látky (viz), žito způsobuje relaxaci kosterního svalstva v důsledku blokády nervosvalového přenosu (viz. Synapse). V souladu s povahou účinku na nervosvalový přenos patří mezi léky této skupiny látky depolarizujícího (ditilin aj.), nedepolarizujícího (tubokurarin diplacin, qualidil aj.) a smíšeného (dioxonium aj.) typu. akce se rozlišují. Kromě toho lze M. periferního účinku připsat farmakologicky aktivní sloučeniny, které mají přímý inhibiční účinek na tonus a kontraktilitu kosterních svalů snížením uvolňování Ca 2+ iontů ze sarkoplazmatického retikula svalové tkáně. Na rozdíl od činidel podobných kurare tyto sloučeniny inhibují přímou excitabilitu kosterních svalů a neovlivňují neuromuskulární přenos. Tyto látky lze tedy považovat za periferní M. přímého myotropního účinku.

Do této skupiny patří dantrolen (Dantrolene; 1-[(5-arylfurfuryliden)amino]-hydantoin), který se používá v medu. praxe ch. arr. ve formě sodné soli (Dantrolene sodný; syn. Dantrium). Spolu se svalovou relaxací má dantrolen depresivní účinek na nek-roj na c. n. S. Na rozdíl od M. centrálního typu působení však neovlivňuje centrální mechanismy regulace svalového tonu (viz). Citlivost různých skupin kosterních svalů na dantrolen není stejná (svaly končetin jsou na jeho působení citlivější než svaly dýchací). Droga se uspokojivě vstřebává různými způsoby podání, včetně z go. - kish. je pomalu metabolizován v játrech a je přidělován ledvinami převážně ve formě neaktivních metabolitů a částečně v nezměněné formě. Jeho poločas rozpadu z těla je cca. 9 hodin

K M. centrální akce jsou označovány jako látky podobné mianesinu (mefenesinu), k žitu svými vlastnostmi a mechanismem svalově relaxačního působení blízké mianesinu (mefenesinu), prvnímu léku této skupiny zaváděnému do medu. praxe. Podle chem. M. strukturu centrálního působení lze rozdělit do následujících skupin: 1) deriváty propandiolu - mianesin, meprotan (viz), isoprotan (viz) atd.; 2) deriváty oxazolidinu - metaxolon, chlorzoaxazon; 3) benzodiazepiny - diazepam (viz), chlordiazepoxid (viz), atd.; 4) přípravky různých chem. struktur - orfenadrin aj. M. vlastnosti centrálního působení má i midokalm.

V experimentu M. centrálního působení snižují spontánní motorickou aktivitu zvířat a snižují svalový tonus. Ve velmi vysokých dávkách způsobují ochablé ochrnutí kosterního svalstva a apnoe v důsledku uvolnění dýchacích svalů. V subparalytických dávkách M. centrálního účinku odstraňuje jevy decerebrální rigidity a hyperreflexie u zvířat, zeslabuje křeče způsobené strychninem a elektrickým proudem. Kromě toho má většina M. centrálního účinku sedativní a nek-ry přípravky (např. benzodiazepiny, meprotan) trankvilizační vlastnosti a schopnost potencovat účinek léků na spaní a analgetik.

Na rozdíl od M. periferního účinku nemají centrální M. ani v subletálních dávkách prakticky žádný vliv na nervosvalový přenos ani přímou dráždivost kosterních svalů. Mechanismus svalově-relaxačního účinku léků této skupiny je dán jejich inhibičním účinkem na synaptický přenos vzruchu v c. n. S. Obecnou vlastností centrální M. je schopnost tlumit aktivitu interkalárních neuronů polysynaptických reflexních drah míchy a nek-ry nadložních oddělení c. n. S. V tomto ohledu M. centrálního účinku aktivně inhibuje polysynaptické reflexy a neovlivňuje významně monosynaptické reflexy. Určitý význam v mechanismu působení centrálního M. má i potlačení sestupných inhibičních a facilitačních vlivů z řady suprasegmentálních struktur (retikulární formace, subkortikální jádra) na motorická centra míchy.

M. se používá v různých oblastech medu. praktiky ke snížení tonusu kosterního svalstva. Současně se výběr léků pro konkrétní účel provádí s přihlédnutím k šíři jejich myoparalytického účinku. Takže naprostá většina látek podobných kurare depolarizujícího, nedepolarizujícího a smíšeného typu účinku, které mají malou šíři myoparaltického účinku, se používá k celkové svalové relaxaci ch. arr. v anesteziologii, dále při léčbě tetanu a pro prevenci traumatických komplikací při elektrokonvulzivní terapii.

Centrální M., dantrolen a léčiva podobná kurare z terciárních aminů - mellictin (viz) atd. - mají široké spektrum myoparalytického účinku, což umožňuje jejich použití ke snížení svalového tonu bez inhibice nebo vypnutí spontánního dýchání. Takové léky se používají pro onemocnění doprovázená patolem, zvýšeným tonusem kosterního svalstva. V nevrol, praxi se např. uplatňují u spastických stavů různého původu (mozkové a míšní obrny, Littleova choroba, spastická torticollis aj.). Působení M. central se využívá také u svalových kontraktur traumatického nebo zánětlivého (např. revmatického) původu. Užívání léků této skupiny s touto patologií přispívá nejen ke snížení bolesti ve svalech postižené oblasti (v důsledku snížení svalového tonusu), ale také umožňuje efektivnější rehabilitaci pacientů, protože eliminace kontraktur usnadňuje léčbu. tělesná výchova. V anesteziologii se M. praxe centrálního působení a dantrolenu používají relativně méně často než látky podobné kurare a používají se pro jiné indikace.

Vedlejší vliv M. centrálního působení a dantrolenu ukazuje hl. arr. slabost, ospalost, závratě, dyspeptické poruchy. Možné alergické reakce. Uvedené přípravky by neměly být při práci nařizovány osobám, profese to-rykh vyžaduje přesné a rychlé psychické a hybné reakce (řidiči dopravy apod.).

Využití myorelaxancií v anesteziologii

V anesteziologii se k dosažení hluboké svalové relaxace při chirurgických zákrocích, některých diagnostických výkonech a mechanické ventilaci používají léky ze skupiny kurariformních látek. V závislosti na předpokládané době trvání chirurgického zákroku nebo diagnostického výkonu se výběr jednotlivých léků podobných kurare provádí s přihlédnutím k délce jejich působení. Pro krátkodobou (během několika minut) svalovou relaxaci (s tracheální intubací, redukcí luxací, repozicí kostních úlomků, krátkodobými operacemi a diagnostickými výkony) je tedy vhodné použít krátkodobě působící léky podobné kurare, například dithylin (viz), tubokurarin (viz), anatruksoniy (viz), pavulon atd.; přípravky s dlouhou dobou působení platí hl. arr. k udržení dlouhodobé svalové relaxace při operacích v narkóze s řízeným dýcháním, s umělou plicní ventilací, složitými a zdlouhavými diagnostickými výkony. Ditilin k dosažení dlouhodobé svalové relaxace lze použít pouze v případě, že je podáván frakční metodou nebo kapací infuzí. Pomocí léků podobných kurare je možné vyvolat celkovou nebo částečnou blokádu nervosvalového přenosu. K celkové blokádě se přistupuje při dlouhodobých operacích, které vyžadují hlubokou svalovou relaxaci a provádějí se zpravidla v podmínkách endotracheální celkové anestezie (viz Inhalační anestezie).

V případech, kdy není nutná celková svalová relaxace. ale při operaci může být nutné uvolnit svaly určité části těla (břicho, končetiny), částečná blokáda kosterního svalstva se provádí zavedením malých dávek léků podobných kurare. Nejvhodnější pro tento účel jsou léky nedepolarizujícího typu účinku.

V souvislosti se zachováním spontánního dýchání lze chirurgické zákroky v tomto případě provádět v anestezii masky, za předpokladu pečlivého sledování stavu výměny plynů a připravenosti kompenzovat porušení pomocné nebo umělé plicní ventilace (viz Umělé dýchání). . Technika provádění celkové svalové relaxace během anestezie, prováděná pomocí speciálních masek (viz Maska pro anestezii) bez tracheální intubace, nebyla široce rozšířena.

Při kombinovaném použití léků podobných kurare je třeba mít na paměti, že zavedení obvyklé dávky nedepolarizujících látek (např. tubokurarinu) po opakovaných injekcích dithylinu způsobuje hlubší a déletrvající neuromuskulární blok než za normálních podmínek. Opakované podávání dithylinu po užití nedepolarizujících léků v normálních dávkách po krátkodobém antagonismu vede k prohloubení nervosvalového bloku kompetitivního typu a oddálení doby zotavení svalového tonu a dýchání. K posouzení povahy nervosvalové blokády způsobené léky podobnými kurare lze použít metodu elektromyografie (viz). Elektromyograficky je nedepolarizující nervosvalová blokáda charakterizována postupným snižováním amplitudy svalového akčního potenciálu bez předchozí úlevy nervosvalového přenosu a svalových fascikulací, výrazným pesimem ve frekvenci dráždění a fenoménem posttetanické úlevy. Depolarizující (bifázická) neuromuskulární blokáda je charakterizována přechodným uvolněním nervosvalového přenosu, doprovázeným svalovými fascikulacemi a rychlým následným rozvojem nervosvalové blokády. V první fázi je snížena amplituda akčního potenciálu jediného svalu, tetanus je stabilní a fenomén posttetanické úlevy chybí. Ve druhé fázi se odhaluje více či méně výrazné pesimum ve frekvenci dráždění a fenomén posttetanické facilitace nervosvalového přenosu. Elektromyografické známky druhé fáze jsou zaznamenány již při první injekci dithylinu a dioxonia a se zvyšujícím se počtem injekcí se zvyšuje závažnost a stabilita těchto známek.

Zvláštním problémem je použití léků podobných kurare u myastenie. Pacienti s myasthenia gravis (viz) jsou extrémně citliví na léky depolarizačního typu. Zavedení standardní dávky dithylinu vede k rozvoji dvoufázové neuromuskulární blokády s výraznými známkami druhé fáze, a proto opakované injekce léku mohou vést k nadměrně prodloužené a hluboké svalové relaxaci, zhoršené regeneraci dýchání a svalovému tonusu. . V chirurgické léčbě myasthenia gravis se rozšířila metoda autokurarizace, která spočívá ve snížení dávky nebo zrušení anticholinesteráz před operací, použití minimální dávky dithylinu při intubaci a hyperventilaci při operaci, čímž se vyhneme opakovaným injekcím tohoto léku popř. omezuje na minimální dávky.

Neexistují žádné absolutní kontraindikace pro použití léků podobných kurare, nicméně u určitých onemocnění mohou být jednotlivé léky této skupiny kontraindikovány. Proto je velmi důležitý racionální a rozumný výběr léků podobných kurare s přihlédnutím k povaze základních a doprovodných onemocnění. Takže u pacientů s renální insuficiencí, poruchou vodní a elektrolytové rovnováhy, acidózou, hypoproteinémií je zvýšená citlivost na M. ze skupiny látek podobných kurare nedepolarizujícího typu účinku (tubokurarin aj.), jako např. stejně jako na léky podobné kurare se smíšeným typem účinku (dioxonie atd.) v důsledku zhoršené distribuce a eliminace těchto léků. Častým důvodem neobvykle dlouhého působení dithylinu je snížení aktivity pseudocholinesterázy, enzymu, který toto léčivo hydrolyzuje (s genetickými defekty enzymu, jaterními chorobami, zhoubnými novotvary, hronem, hnisavými procesy, krvácením, vyčerpáním). Nežádoucí je použití dithylinu při očních operacích a u pacientů se zvýšeným intrakraniálním tlakem pro jeho schopnost zvyšovat nitrooční a intrakraniální tlak. Použití dithylinu je také nebezpečné u lidí s rozsáhlými popáleninami, paraplegií a delší imobilizací.

Komplikace při užívání léků podobných kurare jsou z velké části způsobeny iracionálním výběrem léků pro daného pacienta a také užíváním léků bez zohlednění povahy jejich vzájemné interakce a s léky z jiných skupin léků. . Nejčastější komplikací při použití léků podobných kurare v anesteziologii je prodloužená apnoe – neobvykle dlouhodobá respirační deprese a svalový tonus po užití průměrné dávky léku. Po zavedení léků kompetitivního typu, stejně jako dixonie, se může vyvinout prodloužená apnoe u pacientů s renálním selháním, acidózou, poruchou vodní a elektrolytové rovnováhy, hypovolémií a v důsledku potencujícího účinku některých léků (celkové a lokální anestetika, ganglioblokátory, chinidin, difenin, beta - adrenoblokátory). Opakované injekce dithylinu před zavedením tubokurarinu mohou také přispět k rozvoji prodloužené spánkové apnoe. Myoparalytický účinek dithylinu je jednoznačně potencován anticholinesterázovými činidly, propanididem, chlorpromazinem, cytostatiky (cyklofosfamid, sarkolysin) a trasylolem. Navíc hyperkapnie (viz) a respirační acidóza (viz) mohou být příčinou opožděné obnovy dýchání a svalového tonusu po užití ditilinu. Pro dekurarizaci se široce používají anticholinesterázová činidla (prozerin, galanthamin atd.), která blokují cholinesterázu a tím přispívají k akumulaci acetylcholinu v neuromuskulárních synapsích, což vede k usnadnění nervosvalového přenosu, normalizaci dýchání a svalového tonusu. Dále je možné použít prostředky zvyšující syntézu a uvolňování acetylcholinu v nervosvalových synapsích (jermín, pimadin a méně účinný hydrokortison, pantothenát vápenatý).

Hroznou, i když poměrně vzácnou komplikací spojenou s užíváním látek podobných kurare, je rekurarizace. Rekularizací se rozumí prohloubení zbytkové svalové relaxace až apnoe nebo těžké respirační deprese, která vzniká zpravidla v prvních dvou hodinách po operaci pod vlivem řady faktorů narušujících distribuci, metabolismus a eliminaci léků . Mezi tyto faktory patří respirační a metabolická acidóza, poruchy vodní a elektrolytové rovnováhy, hypovolémie, arteriální hypotenze, expozice některým lékům (antibiotika ze skupiny aminoglykosidů, chinidin, trasilol, cyklofosfamid), neadekvátní dekurarizace anticholinesterázami na konci operace .

Po podání dithylinu a v menší míře i dioxonia se z kosterních svalů uvolňuje do extracelulární tekutiny znatelné množství draslíku, což má za následek často přechodnou bradykardii, méně často atrioventrikulární blokádu a velmi vzácně asystolii (jsou popsány poslední dvě komplikace pouze po použití dithylinu).

Tubokurarin a qualidil mají schopnost uvolňovat histamin, a proto dochází k přechodné tachykardii, která většinou nevyžaduje speciální léčbu. Mezi vzácné komplikace spojené s užíváním tubokurarinu a dalších kurare podobných látek nedepolarizačního účinku patří tzv. kurarizace rezistentní na proserin. Obvykle je důvodem neúčinnosti anticholinesterázových činidel používaných za účelem dekurarizace jejich podávání na pozadí velmi hluboké blokády nervosvalového přenosu nebo na pozadí metabolické acidózy. Jsou popsány případy proserin-rezistentní kurarizace po užití průměrné dávky tubokurarinu na pozadí opakovaného předběžného podání dithylinu.

Léčba komplikací: zajištění dostatečné umělé ventilace plic až po obnovení normálního svalového tonu a odstranění příčiny komplikace.

V anesteziologii se M. používá i pro jiné indikace. Takže M. centrálního účinku, které mají výrazný uklidňující účinek, například diazepam, meprotan, lze použít jako prostředek pro premedikaci před anestezií (viz). Mydocalm se používá při elektroanestezii (viz). Diazepam v kombinaci s narkotickým analgetikem fentanylem se používá pro účely tzv. ataralgesie (vyvážená anestezie) při určitých chirurgických zákrocích. Kromě toho se M. centrálního účinku někdy používá k potlačení svalového třesu a snížení produkce tepla při hypertermickém syndromu (viz). Dantrolen má také schopnost zastavit projevy tohoto syndromu, ke kterému někdy dochází po použití inhalačních anestetik (např. halotanu) a dithylinu.

Bibliografie: Kharkevich D. A. Pharmacology of curare-like drugs, M., 1969; Farmakologický základ terapeutik, ed. od L. S. Goodmana a. A. Gilman, str. 239, N. Y. a. o., 1975; Fyziologická farmakologie, ed. od W. S. Root a. F. G. Hoffmann, v. 2, str. 2, N. Y.-L., 1965; PinderR.M. A. Ó. Dantrolen sodný, přehled jeho farmakologických vlastností a terapeutické účinnosti při spasticitě, Drugs, v. 13, str. 3, 1977.

V. K. Muratov; V. Yu. Sloventantor, Ya. M. Khmelevsky (anest).

Tyto léky jsou prakticky nepostradatelným prvkem kombinované anestezie. S jejich pomocí se svalové relaxace dosahuje nikoli nebezpečným zvýšením koncentrace inhalačních anestetik, ale přerušením impulsu z nervu do svalu. Existují 4 typy svalových relaxancií: depolarizační, kompetitivní, smíšené a centrální. Poslední dva typy se na klinice používají velmi zřídka.

Depolarizující myorelaxancia (ditylin, listenone) způsobují přetrvávající depolarizaci koncové ploténky nervosvalové synapse. Výsledkem je, že po krátkodobé excitaci (fibrilaci) dochází na 3-5 minut k úplné relaxaci příčně pruhovaných svalů. V celkové anestezii se prodlužuje trvání účinku depolarizujících myorelaxancií..

Mechanismus účinku kompetitivních myorelaxancií (tubarin, arduan, norcuron) je zásadně odlišný. Je založena na jejich schopnosti bránit interakci acetylcholinu s receptory nervosvalového spojení. V důsledku toho se depolarizace koncové ploténky synapse stává nemožnou a dochází k trvalé relaxaci kosterních svalů, která trvá 40-60 minut.

Poskytováním svalové relaxace umožňují svalové relaxanty povrchnější anestezii, mechanickou ventilaci během operace, čímž vytvářejí nejlepší podmínky pro chirurga k provádění nejsložitějších chirurgických zákroků..

Další léky. Při anestezii a operaci se stává nutností používat metody, které umožňují aktivně ovlivňovat některé tělesné funkce. Řízená hypotenze, dosažená zavedením krátkodobě působících gangliových blokátorů (arfonad, hygronium), tedy může snížit systémový krevní tlak, snížit ztráty krve z operační rány a zlepšit mikrocirkulaci. Stejný účinek má i inhalační anestetikum halothan.

Pomocí infuzní terapie je možné dle indikací měnit objem cirkulující plazmy, ovlivňovat hladinu osmotického a onkotického tlaku, měnit koncentraci elektrolytů v krevní plazmě, ovlivňovat reologii krve..

IVL nepřebírá pouze funkce vnějšího dýchacího aparátu. Zlepšuje výměnu plynů zvýšením funkční kapacity plic, snižuje spotřebu energie na práci dýchání. Změnou parametrů ventilace je možné aktivně ovlivňovat pCO 2, CBS, cévní tonus a následně i prokrvení tkání.

Kombinace léků pro anestezii: trankvilizéry, neuroleptika, analgetika, anestetika, myorelaxancia - a léky a metody, které aktivně ovlivňují funkce orgánů a systémů těla, a definuje pojem - moderní kombinovaná anestezie.

Existuje mnoho kombinací. Zároveň je vhodné používat „standardní“, praxí prověřené kombinace léků pro anestezii, které definují pojmy „druh anestezie“ a „způsob anestezie“.

Existují kombinované inhalační celkové anestezie, základní anestezie, neuroleptanalgezie, ataralgezie, centrální analgezie. Kombinovaná anestezie je základem metod, jako je řízená hypotenze (hypertenze) a umělá hypotermie (hypertermie).

2240 0

Svalové relaxancia - tubokurarin, diplacin, paramion, fluxedil, dithylin, prokuran a další - blokují přenos nervových vzruchů z motorického nervu do příčně pruhovaného svalu, čímž dochází k relaxaci kosterního svalstva, včetně dýchacích, až k apnoe. Kosterní svaly se v závislosti na dávce a individuálních vlastnostech zraněného uvolňují v určitém sledu.

Nejprve jsou paralyzovány svaly krku a končetin, poté břišní svaly, žebra a nakonec bránice. U některých lidí však může i při malé dávce relaxantu okamžitě dojít k uvolnění celého svalstva. Uvolnění svalů končetin a břišního lisu při zachování spontánního dýchání navíc vůbec neznamená, že dýchací svaly zůstaly mimo působení relaxantu. Jejich funkce nevyhnutelně trpí, což vede k narušení výměny plynů.

Proto svalová relaxancia nelze používat bez asistovaného nebo řízeného dýchání.

Při dostatečném zajištění výměny plynů nemají tyto léky, paralyzující kosterní svaly, žádný negativní vliv na funkce jiných orgánů a systémů.

Všechna myorelaxancia jsou dostupná ve formě ampulkových prášků nebo vodných roztoků, které si udržují aktivitu po dlouhou dobu; podávají se intravenózně. Pouze dithylin v roztoku ztrácí aktivitu, proto se pro dlouhodobé skladování vyrábí ve formě amulovaného prášku 0,1; 0,25; 0,5; 1,0, který se před použitím rozpustí ve sterilní destilované vodě nebo ve fyziologickém roztoku.

K uvolnění svalstva končetin a břicha stačí 100 mg diplacinu, 6-8 mg paramionu, 2-3 mg procuranu, 20-25 mg ditilinu. Současně se o 40-50% sníží ventilace plic, což vyžaduje pomocné dýchání. Při provádění posledně jmenovaného se anesteziolog snaží dostat do souladu s přirozeným dýcháním anestetizovaného a zvětšuje objem inhalace stlačením vaku anesteziologického přístroje.

Asistované dýchání je však méně účinné než umělé dýchání. Pokud je to možné, je třeba použít umělou plicní ventilaci, ke které se podává dinlacip v dávce 360-380 mg a paramion v dávce 14-16 mg.

Působení těchto léků v uvedených dávkách trvá 40-50 minut. Pokud je nutné prodloužit svalovou relaxaci, opakované dávky diplacinu a paramionu se sníží na polovinu a třikrát. Většina odpovídá vojenským polním podmínkám ditilinu. Používá se k prodloužené svalové relaxaci ve formě frakčních injekcí 100-200 mg.

Úplná relaxace svalů po zavedení ditilinu nastává za 30-40 sekund a trvá 7-15 minut. Dávka prokuranu je 6-8 mg, přičemž apnoe přetrvává 20-25 minut.

Působení relaxancií po anestezii lze považovat za zcela zastavené poté, co pacient může na žádost lékaře libovolně měnit frekvenci a hloubku dýchání, podávat ruce a zvednout hlavu. Pokud po anestezii svalovými relaxancii zůstává pacient hypopnoický, pak na pozadí probíhajícího umělého dýchání by měla být provedena tzv. dekurarizace.

K tomu se intravenózně podá 0,5-1,0 mg atropinu a po objevení se tachykardie se také intravenózně, ale velmi pomalu injikuje 1,5-2,5 mg prozerinu (3,0-5,0 ml 0,05% roztoku). S výrazným zpomalením pulsu a hojným sliněním se rychle opakuje intravenózní injekce atropinu v poloviční dávce.

Popsaná dekurarizace je účinná jak po použití antidepolarizačních relaxancií – diplacinu a paramionu, tak při hypopnoe po anestezii nrokuranem a dithylinem. Prozerin na pozadí působení atropinu účinně eliminuje hypopnoe způsobené „dvojitým blokem“ nebo „druhou fází“ působení prokuranu a ditilinu.

Svalové relaxanty, způsobující svalovou relaxaci, usnadňují práci chirurga, vytvářejí podmínky pro méně traumatický chirurgický zákrok. Oslabují reflexní reakce jdoucí po somatických drahách a způsobují slabou inhibici v gangliích autonomního nervového systému, což zvyšuje odolnost operovaného vůči šoku. Anestezii lze provádět na povrchové (nejbezpečnější) úrovni.

Svalové relaxanty u raněných ve fázích lékařské evakuace s nuceným asistovaným nebo umělým dýcháním lze použít v následujících případech:
1) pro usnadnění intubace po indukci anestezie thiopentalem sodným, hexenalem, halotanem, etherem, oxidem dusným;

2) za účelem poskytnutí co nejdokonalejší povrchové anestézie s nízkou spotřebou hlavní omamné látky a zvýšení odolnosti operovaného vůči šoku;

3) k uvolnění svalů při endotracheální anestezii při operacích: a) na orgánech dutiny břišní a hrudní, b) na končetinách k usnadnění repozice kostních úlomků a redukci luxací;

4) vypnout přirozené dýchání, pokud je nutné použít umělou plicní ventilaci jako metodu léčby respiračního selhání a terminálních stavů.

A.N. Berkutov

Všechny svalové relaxancia patří do skupiny léků podobných kurare, které působí především v oblasti zakončení motorických nervů. Mají schopnost uvolnit svaly příčně pruhovaných svalů těla, snížit svalový tonus a zároveň snížit pohyb těla jako celku. Někdy to může vést k tomu, že se úplně znehybní. Například jihoameričtí indiáni používali šťávu z rostlin obsahující strychnin jako šípový jed k znehybnění zvířat.

Dříve byla svalová relaxancia často používána pouze v anesteziologii k uvolnění svalových spazmů při chirurgických zákrocích. K dnešnímu dni se rozsah těchto léků v moderní medicíně a kosmetologii výrazně zvýšil.

Svalové relaxanty se dělí do dvou skupin:

Použití centrálních svalových relaxancií

Podle jejich chemických vlastností se vyznačují následující klasifikací:

• koncové sloučeniny glycerolu (prenderol);
• složky benzimidazolu (flexin);
• kombinace smíšených složek (baklofen a další).

Svalová relaxancia mají funkci blokování polysynaptických impulsů tím, že snižují aktivitu míšních inzerčních neuronů. Zároveň je jejich vliv na monosynaptické reflexy snížen na minimum. Mají však centrální relaxační účinek a jsou navrženy tak, aby zmírňovaly křečové reakce, a také jsou schopny působit na tělo různými způsoby. Díky tomu jsou takové léky široce používány v moderní medicíně. Používají se v následujících odvětvích:

1. Neurologie (v případech onemocnění, které se vyznačují zvýšením svalového tonusu, stejně jako u onemocnění doprovázených porušením funkčnosti motorické aktivity těla).
2. Chirurgie (když je nutné uvolnit břišní svaly, při provádění komplexní hardwarové analýzy určitých onemocnění a také při provádění elektrokonvulzivní léčby).
3. Anesteziologie (když je přirozené dýchání vypnuto, stejně jako pro preventivní účely po traumatických komplikacích).

Použití periferních svalových relaxancií

Dnes existují takové typy:

• Léky nedepolarizujícího účinku (arduan, diplacin);
• depolarizační činidla (ditilin);
• smíšená akce (dixonie).

Všechny tyto druhy svým způsobem ovlivňují muskuloskeletální cholinergní receptory, takže jejich použití se provádí za účelem zajištění místní relaxace svalových tkání. Jejich použití při tracheální intubaci takové manipulace značně usnadňuje.

Svalové relaxancia nejsou léky, neléčí, anesteziologové je používají pouze za přítomnosti anestezie a dýchacího zařízení.

Před podáním relaxancií se nutně podávají sedativa a nejlépe analgetika, protože vědomí pacienta musí být vypnuto. Pokud je člověk při vědomí, pak zažije velký stres, protože nebude schopen sám dýchat a pochopí to, zažije velký strach a hrůzu. Tento stav může pacienta přivést až k rozvoji infarktu myokardu!

Důsledky a vedlejší účinky

Mají poměrně velký vliv na nervový systém. Z tohoto důvodu mohou způsobit následující charakteristické příznaky:

• slabost, apatie;
• ospalost;
• závratě a silné bolesti hlavy;
• mikropoškození svalů;
• křeče;
• nevolnost a zvracení.

Kontraindikace použití konkrétního léku určuje anesteziolog během operace, anestezie a v pooperačním období.

Vytvořil jsem tento projekt, abych vám řekl o anestezii a anestezii jednoduchým jazykem. Pokud jste obdrželi odpověď na svůj dotaz a stránky byly pro vás užitečné, rád je podpořím, pomůže to k dalšímu rozvoji projektu a kompenzuje náklady na jeho údržbu.

1. Zajištění podmínek pro tracheální intubaci.

2. Zajištění svalové relaxace při chirurgických zákrocích pro vytvoření optimálních pracovních podmínek pro operační tým bez nadměrných dávek léků pro celkovou anestezii a také nutnosti svalové relaxace při některých diagnostických výkonech prováděných v celkové anestezii (například bronchoskopie).

3. Potlačení spontánního dýchání za účelem mechanické ventilace.

4. Odstranění konvulzivního syndromu při neúčinnosti antikonvulzivních léků.

5. Blokáda ochranných reakcí na chlad v podobě svalového třesu a svalové hypertonie při umělé hypotermii.

6. Svalová relaxace při repozici kostních úlomků a redukci dislokací v kloubech, kde jsou mohutné svalové hmoty.

Charakteristika hlavních léčiv, způsoby jejich aplikace

Jediným v současnosti používaným zástupcem depolarizujících myorelaxancií je sukcinylcholin (ditylin, listenon).

Hlavní vlastnosti, které určují jeho oblíbenost i přes četné vedlejší účinky, jsou velmi rychlý nástup účinku (od 30 do 60 sekund) a jeho krátké trvání (méně než 10 minut). Lék se podává v dávce 1-1,5 mg/kg. Je však třeba poznamenat, že pokud se použije prekurarizace, pak se intubační dávka sukcinylcholinu zvýší 1,5krát.

Sukcinylcholin je rychle degradován plazmatickou pseudocholinesterázou. Po dávce 1 mg/kg je trvání účinku 6-8 minut. Někdy se také používá k udržení relaxace infuzí rychlostí 20 až 110 mcg / kg / min (průměr - 60 mcg / kg / min), zejména pro krátkodobé manipulace (například bronchoskopie) a operace.

Vzhledem k velkému počtu a závažnosti nežádoucích účinků, často negujících pozitivní vlastnosti sukcinylcholinu, se v současnosti indikace pro jeho použití stále více zužují. Má se za to, že použití depolarizačních relaxancií má smysl pouze při předpokladu obtížné intubace (k rychlému obnovení svalového tonusu a převedení pacienta na spontánní dýchání v případě selhání – i když je i toto ustanovení diskutabilní, řada autorů se domnívá, že v tomto v situaci je třeba zcela upustit od používání myorelaxancií) nebo při vysokém riziku regurgitace a aspirace („plný“ žaludek), aby bylo možné co nejrychleji provést tracheální intubaci a převést pacienta na mechanickou ventilaci, nízká kvalifikace anesteziologa (z hlediska tracheální intubace) je nutné přidat k indikacím použití ditilinu.

Eliminace léčiva se provádí v důsledku jeho destrukce pseudocholinesterázou (butyrylcholinesterázou) krevní plazmy na cholin a sukcinylmonocholin s následnou další hydrolýzou posledně uvedeného na kyselinu jantarovou a cholin.

Metabolismus léčiva je narušen hypotermií (zpomalením hydrolýzy) a při nízkých koncentracích nebo dědičným defektem pseudocholinesterázy. Nedepolarizující relaxancia vykazují antagonistický účinek na sukcinylcholin. Takže i prekurarizace (jak je uvedeno výše) vás nutí zvýšit dávku sukcinylcholinu o 50-100%. Výjimkou je zde pankuronium. Zesiluje působení sukcinylcholinu inhibicí aktivity pseudocholinesterázy.

Z poměrně velkého seznamu nedepolarizujících relaxancií budeme uvažovat pouze ty nejběžněji používané. A začneme myšlenkou ideálního svalového relaxantu.

Vlastnosti "ideálního" svalového relaxantu (sklíčka):

vysoká aktivita;

konkurenční mechanismus působení;

selektivita působení na n-cholinergní receptory kosterních svalů;

rychlý nástup účinku;

krátkodobý blok nervosvalového přenosu (jednou injekcí, ne více než 15 minut);

nedostatek potenciace nebo kumulace po opakovaném podávání;

žádné vedlejší účinky;

nízká toxicita;

nedostatek fyziologické a toxické aktivity metabolitů a jejich rychlé vylučování z těla;

přítomnost účinných antagonistů;

stabilita při skladování;

ziskovosti pro průmyslovou výrobu.

Tabulka 4

Moderní svalové relaxanty (1)

Tabulka 5

Moderní svalové relaxanty (2)

Podle literatury jsou dnes ve světě nejpoužívanější nedepolarizující myorelaxancia atrakurium a cisatrakurium, doxakurium, mivakurium, vekuronium a rychle nabývající obliba rokuronium. U nás se stále hojně využívá pankuronium (pavulon) a pipekuronium (arduan). V tomto ohledu se podrobněji zastavíme u hlavních a vedlejších účinků těchto konkrétních zástupců třídy nedepolarizujících relaxancií.